阿昔替尼（Axitinib），又称为Inlyta，是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市，并已进入中国医保报销范围。

阿昔替尼的医保、价格与疗效

医保与价格

阿昔替尼已在中国上市并进入医保报销范围，患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药物。目前，孟加拉碧康药厂生产的阿昔替尼规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。市场上还有多款仿制药可供选择，患者在购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

疗效

阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的活性，阻止肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，阿昔替尼在治疗进展期肾细胞癌方面具有显著的疗效，能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。阿昔替尼的推荐起始剂量为5mg每日两次，时间间隔约为12小时。如果患者能够耐受至少两周的连续治疗，且未出现2级以上不良反应，血压正常，未接受降压药物治疗，可以逐步增加剂量至7mg每日两次，甚至10mg每日两次。

副作用

阿昔替尼常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足综合征）、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。其他较为常见的不良反应还包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发和红斑。患者在使用阿昔替尼时应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

阿昔替尼的用药注意事项

包装与储存

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月，患者应注意药品的保质期，确保在有效期内使用。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应谨慎使用阿昔替尼。孕妇服药时可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性在开始阿昔替尼治疗前应进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有生育力女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。老年患者无需调整剂量，但需密切监测其身体状况。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度，因此患者在使用阿昔替尼期间应避免食用葡萄柚及其制品。

停药与剂量调整

在使用阿昔替尼过程中，如果出现严重且持续性高血压，即使同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量，仍应停用阿昔替尼，待患者血压恢复正常后，再重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。患者不应在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。在整个治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状，必要时需通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。