塞普替尼（商品名：睿妥®，英文名：Retevmo®），是由礼来制药（Eli Lilly）研发的高选择性RET激酶抑制剂，于2020年5月获美国FDA加速批准，2022年9月正式在中国获批上市。作为全球首个专为RET基因异常设计的靶向药物，它突破了传统多靶点TKI对RET通路抑制不足的局限，在携带RET融合或特定激活突变的晚期实体瘤中展现出显著且持久的抗肿瘤活性。其临床价值不仅体现在非小细胞肺癌与甲状腺髓样癌两大核心适应症上，更延伸至放射性碘难治性甲状腺癌及经治后无满意替代方案的RET融合阳性泛瘤种患者，标志着中国精准肿瘤治疗迈入RET专属时代。

赛普替尼中文说明书核心信息

适应症与患者筛选标准

本品适用于经充分验证检测确认存在RET基因改变的患者：①局部晚期或转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；②需系统治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人及12岁及以上儿童；③需系统治疗且放射性碘难治（如适用）的RET融合阳性甲状腺癌成人及12岁及以上儿童；④其他RET融合阳性、既往系统治疗失败且无满意替代方案的晚期实体瘤成人及2岁及以上儿童。所有用药必须以权威分子检测结果为前提，不可经验性使用。

推荐剂量与给药方式

剂量严格依据体重划分：体重低于50 kg者，推荐120 mg/次，每日两次；50 kg及以上者，160 mg/次，每日两次。2至12岁儿童按体表面积分层给药，范围为40–160 mg/次，每日两次或三次。胶囊须整粒吞服，不可压碎、咀嚼或打开。可空腹或随餐服用；若联合质子泵抑制剂（PPI），则必须随餐服用以保障吸收。漏服后若距下次服药时间＞6小时，应立即补服；服药后呕吐无需补服，按原计划继续下一剂。

规格、价格与医保状态

目前在国内上市规格为40 mg与80 mg胶囊。参考2025年公开市场定价，40 mg胶囊单盒（30粒）售价约为2,800美元，80 mg胶囊单盒（30粒）约为4,500美元。该药品尚未纳入中国国家基本医疗保险目录，患者需全额自费。价格受汇率、批次及医疗机构采购政策影响，实际费用请以就诊机构公示为准。

用药安全与日常注意事项

关键安全性监测指标

治疗前及治疗期间须规律监测：肝功能（ALT/AST）、血压、心电图（QTc间期）、血常规（重点关注白细胞与血小板）、电解质（钙、钠、钾）、肌酐与甲状腺功能（TSH）。出现≥3级肝毒性、高血压危象、QTc＞500 ms或较基线延长＞60 ms、严重出血或过敏反应时，须立即暂停用药，并依临床判断决定减量或永久停用。

特殊人群与生活管理

育龄期女性用药期间及末次给药后至少1周内须采取高效避孕措施；妊娠期禁用，因动物研究显示其可致胚胎-胎儿损害；哺乳期妇女应停止哺乳。接受择期手术者，建议术前至少7天停用本品，以防伤口愈合延迟。日常避免同时服用强效CYP3A诱导剂（如利福平）或抑制剂（如克拉霉素），确需联用抗酸药时，H2受体拮抗剂应间隔10小时以上，PPI须随餐同服并密切观察疗效波动。

不良反应识别与应对

常见不良反应包括转氨酶升高、高血压、疲劳、腹泻、口干、低钙血症与外周水肿。患者应每日自测血压，记录有无新发气促、咳嗽加重、胸痛、晕厥或皮疹进展。一旦出现呼吸困难、咳粉红色泡沫痰、意识模糊、黑便或皮肤黏膜广泛瘀斑，须即刻就医。所有不良事件均应如实反馈主治医生，不得自行调整剂量或中断治疗。