恶拉戈利钠（elagolix）是由艾伯维（AbbVie）与 Neurocrine Biosciences 联合开发的一种口服活性非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。2018年7月23日，恶拉戈利钠获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为 Orilissa。该药物主要用于治疗女性中重度子宫内膜异位症疼痛。

恶拉戈利钠的基本信息

药物概述

恶拉戈利钠（elagolix）是一种口服活性非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。它通过抑制促性腺激素释放激素受体，降低体内雌激素和黄体酮水平，从而减少子宫内膜异位症的症状。恶拉戈利钠的非肽结构使其能够通过口服途径给药，避免了传统肽类药物需要注射的不便。

适应症与用途

恶拉戈利钠适用于治疗女性中重度子宫内膜异位症疼痛。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，主要表现为子宫内膜组织在子宫外生长，导致疼痛、月经不规律等症状。恶拉戈利钠通过抑制卵巢功能，减少雌激素生成，从而缓解疼痛。

药物优势

恶拉戈利钠相对于其他GnRH拮抗剂的优势在于其非肽结构，这使得它能够口服给药。此外，恶拉戈利钠对卵巢的抑制程度呈剂量依赖性，能够通过调节低雌激素水平来缓解疼痛，同时限制副作用的产生。临床试验显示，恶拉戈利钠对改善子宫内膜异位症相关疼痛及减少子宫肌瘤患者月经量有效。

用药注意事项

重要给药信息

在开始服用恶拉戈利钠前，需排除妊娠，或在月经来潮后7天内开始服用。每天大约在同一时间服用恶拉戈利钠，餐前餐后都可以。使用最低有效剂量，需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。由于骨质流失，需限制使用时间。

肝功能损害

轻度肝功能损害（Child-Pugh A）的女性不需要调整恶拉戈利钠的剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B）的女性推荐调整剂量为150mg，每日1次，治疗时限为6个月。不建议使用恶拉戈利钠200mg，每日2次。重度肝功能损害（Child-Pugh C）的女性禁用恶拉戈利钠。

漏服剂量

如漏服的恶拉戈利钠，应立即在当天服用，然后恢复正常服药时间。正常服药时间如下所示：150mg，每天1次：每天服用不超过1片。200mg，每天2次：每天服用不超过2片。

不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。此外，恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。补充钙和维生素D可能对所有患者有益。

注意事项

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度的剂量依赖性降低，因此在使用过程中应定期进行骨密度检测和监测。恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。考虑对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，限制使用时间以减少骨质流失的程度。