卡马替尼（Capmatinib）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物由诺华公司生产，商品名为Tabrecta。2020年5月7日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了卡马替尼上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者。以下是卡马替尼的详细说明书。

卡马替尼（Capmatinib）Tabrecta FDA中文说明书

适应症和用途

卡马替尼适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。这一适应症基于GEOMETRY mono-1研究结果，该研究显示卡马替尼在这一特定患者群体中具有显著的疗效。

剂量和给药方法

推荐剂量为每日两次口服400mg，饭前或饭后均可。患者应整片吞下药片，不得打碎、压碎或咀嚼。如果患者漏服或呕吐一剂，应指导患者不要补服，而是在预定时间服用下一剂。

特殊人群用药

孕妇

尚无关于孕妇使用卡马替尼的可用数据，但根据动物研究结果及其作用机制显示，孕妇服用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，应告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性

没有关于人乳或动物乳中存在卡马替尼或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

具有生殖潜力的女性和男性

动物数据研究表明，在400mg、每日两次的临床剂量下，卡马替尼的剂量小于人类暴露量时可导致畸形。在开始使用卡马替尼治疗之前，需要检测具有生殖潜力女性的妊娠状态。建议具有生殖潜力的女性以及具有潜在生殖能力女性伴侣的男性，在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。

儿童

尚未确定卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性，建议在医生指导下用药。

老年人

在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生指导下用药。

肾功能损害

尚未对有严重肾功能损害（CLcr 15-29mL/min）的患者进行卡马替尼研究。轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整用药剂量。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括周围水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。其他需要注意的不良反应包括间质性肺疾病（ILD）、肺炎、肝毒性和光敏性风险。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。如果怀疑ILD/肺炎，应立即停用卡马替尼，并永久停用。

肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药、减少剂量或永久停用卡马替尼。

光敏性风险：可能引起光敏性反应。建议患者限制直接紫外线照射。

用药注意事项

存储方法

原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F），允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）。注意防潮。首次打开瓶子6周后，丢弃所有剩余的未使用的药片。

剂量调整

对于无法耐受每日两次200mg口服给药的患者，永久停用卡马替尼。表2提供了针对不良反应的卡马替尼推荐剂量调整方案。

监测和随访

在开始卡马替尼治疗前，监测肝功能检测（包括ALT、AST和总胆红素），在前3个月治疗期间每2周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指示监测。对于转氨酶或胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。

定期监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据药物不良反应的严重程度，临时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

监测患者是否有新的或恶化的肺部症状，特别是呼吸困难、咳嗽和发热。如果怀疑ILD/肺炎，应立即停用卡马替尼，并进行进一步评估。