塔奎妥单抗（Talquetamab）是一种用于治疗多发性骨髓瘤的双特异性 T 细胞接合剂。它通过与 T 细胞表面的 CD3 受体和多发性骨髓瘤细胞表面的 G 蛋白偶联受体 C 类第 5 组成员 D (GPRC5D) 结合，激活 T 细胞，从而引发细胞毒性反应，消灭肿瘤细胞。塔奎妥单抗由杨森生物技术公司开发，并于 2023 年 8 月在美国和欧盟获得批准。

塔奎妥单抗的药物信息

药品规格

塔奎妥单抗的规格包括 3 mg/1.5 mL 和 40 mg/1.0 mL 两种。每瓶均为皮下注射溶液，不含防腐剂。该药物应储存在 2°C 至 8°C 的冷藏条件下，使用前应在室温下放置至少 15 分钟，使其达到均匀温度，但不得采用其他加热方法。已配制的注射用溶液应立即使用，如因特殊原因延迟给药，配制液可在冷藏条件下保存不超过 24 小时，或在室温下保存不超过 24 小时，超过保存时限者应予以丢弃。

作用机制

塔奎妥单抗是一种双特异性 T 细胞结合抗体，能够同时与 T 细胞表面的 CD3 受体和多发性骨髓瘤细胞表面的 GPRC5D 结合。在体外实验中，塔奎妥单抗激活的 T 细胞会释放促炎细胞因子，并导致多发性骨髓瘤细胞裂解。在多发性骨髓瘤小鼠模型中，塔奎妥单抗显示出显著的抗肿瘤活性。这种药物通过将 T 细胞拉近肿瘤细胞，引起细胞毒性 T 淋巴细胞反应，从而达到治疗效果。

适应症

塔奎妥单抗适用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的成人患者，这些患者曾接受过至少四次先前的治疗，包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗 CD38 单克隆抗体。该适应症基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果获得附条件批准，常规批准将取决于后期确证性随机对照临床试验的结果。

用药注意事项

细胞因子释放综合征 (CRS)

接受塔奎妥单抗治疗的患者可能发生细胞因子释放综合征 (CRS)，这是一种可能危及生命的反应。为了降低 CRS 的风险，治疗应以递增剂量开始。根据 CRS 的严重程度，应暂停给药直至 CRS 消退，或永久终止治疗。在治疗期间，医护人员应密切监测患者的 CRS 体征和症状，并及时进行治疗。

神经毒性

塔奎妥单抗治疗可能导致神经毒性，包括免疫效应细胞相关性神经毒性综合征 (ICANS)。这种神经毒性可能导致严重或危及生命的反应。在治疗期间，医护人员应监测患者的神经毒性体征和症状，并及时进行治疗。根据 ICANS 的严重程度，应暂停或永久终止塔奎妥单抗治疗。

药物相互作用

塔奎妥单抗在体内激活 T 细胞并引起细胞因子释放，这一过程可能暂时抑制细胞色素 P450 (CYP) 酶的活性，增加某些 CYP 底物药物的血药浓度。因此，在与 CYP 酶底物合用时，应密切监测目标药物的血药浓度和毒性表现，并根据情况调整剂量。对于肝功能不全患者的具体用药调整，说明书尚未明确，但应谨慎使用并定期监测肝功能指标。

塔奎妥单抗是一种创新的双特异性 T 细胞接合剂，为复发或难治性多发性骨髓瘤患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，医护人员应严格遵循说明书中的用药指导，密切监测患者的不良反应，并及时采取相应的治疗措施。