博舒替尼（Bosutinib），商品名为Bosulif，是由辉瑞公司研发的一种激酶抑制剂，于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。博舒替尼能够靶向抑制BCR-ABL激酶，是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。本文将详细介绍博舒替尼的适用范围、用法用量、不良反应、注意事项等内容。

博舒替尼的适用范围和用法用量

适用范围

博舒替尼适用于1岁及以上的慢性Ph+慢性粒细胞白血病（CML）患者，包括新诊断患者、对既往治疗耐药或不耐受的患者，以及对既往治疗有抵抗或不耐受的加速期或急变期成人患者。具体适应症如下：

• 新诊断的慢性期（CP）Ph+ CML患者
• 对先前治疗有抵抗或不耐受的慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML成人患者

用法用量

博舒替尼的用法用量如下：

成人剂量

初诊患者推荐每日一次，随食物服用400毫克；对既往治疗有抵抗或不耐受的患者，剂量增至500毫克。药片需整片吞下，避免切割或咀嚼。若错过服药时间超过12小时，无需补服，次日继续常规剂量。

儿童剂量

新诊断患者为每日一次300 mg/m²，耐药或不耐受患者为400 mg/m²，同样随食物服用。药片需整片吞下，避免切割或咀嚼。若错过服药时间超过12小时，无需补服，次日继续常规剂量。

剂量调整

如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600毫克。出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

博舒替尼的用药注意事项

不良反应

博舒替尼在使用过程中可能会带来一些不良反应，常见的不良反应包括腹泻、恶心呕吐、血小板减少、皮疹等。严重反应涉及胃肠道毒性、血细胞计数低、肺部肿胀或积液、肝毒性等，需密切关注。

常见不良反应

慢性粒细胞白血病患者最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能障碍、呼吸道感染、发热和头痛。

实验室异常

慢性粒细胞白血病患者最常见的实验室异常（发生率≥20%）包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、中性粒细胞绝对计数降低、AST升高、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高，肌酸激酶升高，淀粉酶升高。

特殊人群用药

博舒替尼在特殊人群中的使用需要注意以下几点：

妊娠期患者

根据动物研究的发现及其作用机制，博舒替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于母乳中是否存在博舒替尼或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于哺乳期儿童可能出现严重的不良反应，在使用博舒替尼治疗期间以及最后一次给药后至少2周内，不建议母乳喂养。

儿童患者

博舒替尼对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。1岁及以上的儿童患者可以在医生指导下使用。

药物相互作用

博舒替尼与某些药物存在相互作用，需避免同时使用或调整用药时间，具体请咨询医生，以下是一些常见的药物相互作用：

CYP3A抑制剂和诱导剂

避免与中强度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。

质子泵抑制剂

质子泵抑制剂可能降低博舒替尼的药物浓度，考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂。

日常注意事项

生活方式调整

在使用博舒替尼期间，患者应保持良好的生活习惯，包括合理饮食、适量运动、充足睡眠等，以提高身体免疫力和药物疗效。

饮食建议

建议患者摄入高蛋白、高维生素、低脂肪的食物，避免食用刺激性强、辛辣、油腻的食物，以免加重胃肠道负担。

运动建议

适量的运动可以增强体质，提高免疫力。建议患者每天进行30分钟左右的有氧运动，如散步、慢跑、瑜伽等。

定期检查

患者在使用博舒替尼期间，应定期进行血液检查、肝功能检查、肾功能检查等，以监测药物的疗效和不良反应。

血液检查

定期监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

肝功能检查

治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

肾功能检查

用药期间监测患者肾功能水平，必要时调整剂量或停药。

心理支持

患者在治疗过程中可能会出现焦虑、抑郁等心理问题，建议患者积极寻求心理支持，与家人、朋友和医生保持良好的沟通，必要时可以寻求专业心理咨询师的帮助。

家庭支持

家庭成员的理解和支持对患者的治疗非常重要。家庭成员应给予患者足够的关心和鼓励，帮助患者树立战胜疾病的信心。

专业咨询

患者在治疗过程中如有任何疑问或不适，应及时与主治医生沟通，获取专业的指导和帮助。

博舒替尼是一种有效的治疗慢性髓性白血病的药物，患者在使用过程中应注意药物的用法用量、不良反应和日常生活中的注意事项，以确保治疗效果和生活质量。