博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+ CML）。该药物由美国辉瑞公司研发生产，于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。博舒替尼通过特异性抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断异常信号传导，从而抑制白血病细胞的增殖与存活，帮助患者控制病情发展。

博舒替尼的详细介绍

药物基本信息

博舒替尼的化学名称为Bosutinib，其他别称包括BOSULIF、波舒替尼、伊尼舒、依尼舒、BMS-354825。该药物目前在全球多个市场上市，如美国、日本和韩国。博舒替尼在美国的售价约为1,000美元/瓶，日本和韩国的售价分别为1,200美元/瓶和1,100美元/瓶。在中国，博舒替尼尚未上市，因此国内患者无法通过正规渠道获取。

适应症

博舒替尼适用于慢性期（CP）、加速期（AP）以及爆发期（BP）的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）患者。具体适应症如下：

• 成人及1岁及以上儿科患者：适用于慢性期（CP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）的治疗，包括新诊断病例，以及对既往治疗耐药或不耐受的患者。
• 成人患者：可用于加速期（AP）或急变期（BP）的Ph+ CML治疗，且患者需对既往治疗耐药或不耐受。

博舒替尼的适应靶点为Bcr-Abl和Src家族激酶，这些激酶在白血病细胞的增殖和存活中起关键作用。通过抑制这些激酶的活性，博舒替尼可以有效延缓病情进展。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。具体的用法用量如下：

• 成人新诊断 CP-Ph+ CML患者的剂量：博舒替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP或 BP Ph+ CML成年患者的剂量：博舒替尼的推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。

如果患者错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。胶囊可以整粒吞下。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合。但是将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合不能作为饭的代替品。

用药注意事项

骨髓抑制

博舒替尼治疗可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。如出现骨髓抑制，必要时停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可引起血清转氨酶（谷丙转氨酶[ALT]、天冬氨酸转氨酶[AST]）升高。博舒替尼治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的CML患者相比，先前接受过治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高，并且在年龄较大或有危险因素（包括既往心力衰竭病史）的患者中更常见。心脏缺血事件发生在既往治疗的患者和新诊断的CML患者中，并且在有冠状动脉疾病危险因素的患者中更为常见，这些危险因素包括糖尿病史、体重指数大于30、高血压和血管疾病。

监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

液体潴留

博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

日常注意事项

在使用博舒替尼期间，患者应注意以下事项：

• 饮食：保持均衡饮食，避免过度摄入高脂肪、高糖分的食物，多吃蔬菜和水果。
• 运动：适当进行轻度至中度的运动，如散步、瑜伽等，有助于提高身体抵抗力。
• 心理：保持良好的心态，避免过度焦虑和压力，可以通过冥想、听音乐等方式放松心情。
• 定期检查：按照医生的建议定期进行血液检查、肝功能检查和其他必要的检查，及时发现并处理可能出现的问题。

通过遵循上述注意事项，患者可以更好地管理和控制病情，提高生活质量。