凡德他尼（Vandetanib），商品名为Caprelsa和Zactima，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）和某些类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍凡德他尼的用药说明，包括推荐剂量、剂量调整、不良反应和注意事项。

凡德他尼的用药说明

推荐剂量

凡德他尼的推荐剂量为300毫克，每日口服一次。患者可以根据医生的指导选择在饭前或饭后服用。如果错过了一次剂量，应在下次给药后的12小时内补服。凡德他尼片不应被压碎，可将其溶解在2盎司（约59毫升）的水中，搅拌约10分钟（不会完全溶解）。分散后立即吞咽，剩余的残渣与另外4盎司（约118毫升）的水混合，再次吞下。该分散剂也可以通过鼻胃管或胃造口管给予。

剂量调整

凡德他尼的剂量可以根据患者的耐受性和不良反应进行调整。每日300毫克的剂量可以减少到200毫克（两片100毫克片），然后进一步减少到100毫克。具体调整如下：

• 校正的QT间期（Fridericia，QTcF）大于500毫秒：当QTcF恢复到小于450毫秒时，以减少剂量恢复。
• CTCAE 3级或以上毒性：当毒性消退或改善至1级时，减少剂量恢复。
• 复发性毒性：如果需要继续治疗，在缓解或改善CTCAE 1级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至100毫克。

不良反应

凡德他尼最常见的不良反应（发生率超过20%）包括腹泻、皮疹、痤疮、恶心、高血压、头痛、疲乏、食欲减退和腹痛。最常见的实验室异常包括低钙血症、ALT升高和低血糖。使用凡德他尼时，应定期监测心电图以评估QT间期的变化。此外，还应定期监测肝功能和肺部状况，以防出现严重不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未确定。凡德他尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后4个月内不应母乳喂养。对于有生育潜力的女性和男性，建议在治疗期间和最后一次给药后4个月内采取有效避孕措施。

儿童和老年人用药

凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。在老年人群中，MTC对凡德他尼的研究没有包括足够数量的65岁及以上的患者，因此无法确定其与年轻患者相比是否有不同的反应。老年患者在使用凡德他尼时应特别注意监测其耐受性和不良反应。

肾功能和肝功能损害患者用药

凡德他尼在肾功能受损患者中的暴露量增加。中度肾功能损害（肌酐清除率≥30~<50毫升/分钟）的患者应将起始剂量降至200毫克。凡德他尼不推荐用于严重肾功能损害（清除率低于30毫升/分钟）的患者。对于需要透析的终末期肾病患者，尚未进行研究。

在肝功能损害患者中，轻度（Child-Pugh A级）、中度（Child-Pugh B级）和重度（Child-Pugh C级）肝功能损害受试者的平均AUC和清除率与肝功能正常者相当。然而，肝损害患者（血清胆红素大于正常上限的1.5倍）的数据有限，因此凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者。

药物相互作用

凡德他尼与某些药物合用时可能会发生相互作用。例如，凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度，因此在联合使用这些药物时应谨慎并密切监测其毒性。此外，应避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼。强CYP3A4诱导剂（如利福平）会降低凡德他尼的血浆浓度，因此在治疗期间应避免同时使用。

存储和有效期

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F（20°C至25°C）；允许偏离至59°F-86°F（15°C-30°C）。凡德他尼片的有效期为24个月。

总结

凡德他尼是一种有效的靶向治疗药物，用于治疗甲状腺髓样癌和某些类型的非小细胞肺癌。正确使用凡德他尼并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗效果并减少不良反应。患者应定期进行心电图、肝功能和肺部状况的监测，以确保安全用药。