他泽司他（Tazemetostat）是一种甲基转移酶EZH2抑制剂，由美国Epizyme公司研发，2020年1月经美国FDA批准上市。该药物主要用于治疗上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

1. 上皮样肉瘤

他泽司他适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，通常发生在四肢，尤其是前臂和手部。这种肿瘤具有侵袭性，容易局部复发和远处转移。

2. 复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还适用于以下两种情况的成人患者：

• 尚无令人满意的替代治疗选择的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤；
• 经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，既往至少接受过2种全身治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

滤泡性淋巴瘤是一种常见的非霍奇金淋巴瘤，主要影响B细胞。这种类型的淋巴瘤通常生长缓慢，但有时会转变为更具侵袭性的形式。

用法用量

1. 推荐剂量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

2. 针对不良反应的剂量调整

在使用他泽司他过程中，如果出现不良反应，应咨询医学顾问进行剂量调整。常见的不良反应包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘（适用于上皮样肉瘤），以及疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛（适用于滤泡性淋巴瘤）。

不良反应

1. 上皮样肉瘤

上皮样肉瘤患者使用他泽司他最常见的不良反应（发生率≥20%）包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。这些不良反应通常是可以管理的，但如果症状严重或持续，应及时与医生沟通。

2. 滤泡性淋巴瘤

滤泡性淋巴瘤患者使用他泽司他最常见的不良反应（发生率≥20%）包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。这些不良反应同样可以通过调整剂量或对症治疗来管理。

用药注意事项

1. 继发性恶性肿瘤

他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。医生会在治疗期间和治疗后定期进行相关检查。

2. 胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内，采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内，采取有效的避孕措施。

3. 哺乳期用药

他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险。建议哺乳期妇女在他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。

4. 特殊人群用药

老年人需根据医生的建议用药。他泽司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到充分证实，特别是16岁以下的儿童患者用药需要谨慎。对于肾功能损害和肝功能损害的患者，医生会根据具体情况调整剂量。

日常注意事项

1. 贮存方法

他泽司他应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制方面，他泽司他不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

2. 包装完整性

他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

3. 有效期

他泽司他的有效期为24个月。在使用药物前，应仔细检查药品的生产日期和有效期，确保药品在有效期内使用，以保证药物的效果。

通过以上详细信息，患者可以更好地了解他泽司他的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。希望本文对您有所帮助。