索托拉西布（Sotorasib）、AMG510、LUMAKRAS是由美国安进公司（Amgen）研发的一种靶向治疗药物，于2021年5月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，将其锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤生长。

索托拉西布的基本信息

别称与生产厂家

索托拉西布的中文名称为索托拉西布，英文名称为Sotorasib，其他别称包括LUMAKRAS和AMG510。该药物由美国安进公司（Amgen）研发并生产。目前市场上有多种不同规格的索托拉西布，包括：

• 出口德国版本：规格为120mg*240粒，价格约为6155美元一盒。
• 美国出口香港：规格为120mg*240粒，价格约为6837美元一盒。
• 老挝卢修斯制药生产：规格为120mg*56粒，价格约为214美元一盒。

索托拉西布尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上有多款仿制药。

适应症与作用机制

索托拉西布适用于由FDA批准的试验确定的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，这些患者至少接受过一次全身治疗。索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，将其锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

临床试验结果显示，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出了一定的疗效。在一项针对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究中，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。此外，该药物还显示出良好的疾病控制率和中位总生存期。

用法用量与剂型

索托拉西布的推荐剂量为960mg（8片），每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服超过6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。索托拉西布片剂应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

索托拉西布的剂型为片剂，常见的规格有320mg和120mg。320mg的片剂为米色，椭圆形，立即释放，涂膜，一面写“AMG”，另一面写“320”。120mg的片剂为黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面“AMG”，另一面“120”。

用药注意事项

肝毒性

使用索托拉西布可能导致肝损伤，因此在开始治疗后的前三个月，每隔3周需要监测肝功能，之后可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

患者在使用索托拉西布期间，应密切关注任何肝功能异常的症状，如黄疸、尿色深、食欲不振等，一旦出现这些症状，应及时就医。

间质性肺病（ILD）/肺炎

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病（ILD）或肺炎。应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用索托拉西布，如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

患者在使用索托拉西布期间，应定期进行肺功能检查，特别是在出现任何呼吸系统症状时，应及时就医。

药物相互作用与特殊人群用药

患者在使用索托拉西布时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。老年人需根据医生的建议用药。

贮存方法

索托拉西布应遮光、密封、在干燥处保存。温度应控制在15°C-30°C之间，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

常见副作用

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。常见的实验室检查异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

患者在使用索托拉西布期间，应密切关注任何不适症状，一旦出现这些症状，应及时就医。医生会根据具体情况调整剂量或采取其他措施，以减轻副作用。