索托拉西布（Sotorasib），又名AMG510、LUMAKRAS，是由美国安进公司（Amgen）研发的创新药物，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。该药物主要用于治疗具有KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。以下是索托拉西布的详细说明。

药物基本信息

索托拉西布是一种口服片剂，主要成分是Sotorasib。该药物的规格和价格如下：

规格和价格

1. 出口德国版本：规格为每盒120mg*240粒，价格约为6155美元一盒。

2. 美国出口香港：规格为120mg*240粒，价格约为6837美元一盒。

3. 老挝卢修斯制药生产：规格为120mg*56粒，价格约为214美元一盒。

上市和医保信息

索托拉西布目前尚未在中国上市，也未进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。

索托拉西布于2021年5月获得美国FDA批准，成为近40年来首个针对KRAS基因突变的药物。

适应症和靶点

索托拉西布适用于由FDA批准的试验确定的KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

主要适应靶点为KRAS G12C。

用药注意事项

在使用索托拉西布时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。以下是一些重要的用药注意事项：

用法用量

1. 推荐剂量：每天一次，每次960mg（8片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2. 漏服处理：如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。

3. 服用方式：将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

剂量调整

如果患者出现不良反应，可以根据医疗顾问的建议进行剂量调整。常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽等。

常见的实验室检查异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低等。

特殊人群用药

1. 孕妇：孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。

2. 老年人：老年人需根据医生的建议用药。

3. 儿科：索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与本品合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

贮存方法

1. 温度控制：索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 避光保存：索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4. 包装完整性：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

监测和预防措施

1. 肝毒性：使用索托拉西布可能导致肝损伤，在开始治疗后的前三个月，每隔3周需要监测肝功能，之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

2. 间质性肺病（ILD）/肺炎：使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病，应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用索托拉西布，如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

索托拉西布是一种有效的治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的药物，但在使用过程中需要注意多方面的事项，以确保治疗的安全性和有效性。患者应严格遵循医嘱，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。