他泽司他（Tazverik, tazemetostat）是一种新型的口服小分子抑制剂，主要针对甲基转移酶EZH2的功能获得性突变。它由美国Epizyme公司研发，并于2020年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等信息。

适应症

上皮样肉瘤

他泽司他适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，常发生在年轻人和中年人中。这种肿瘤通常具有侵袭性和高度恶性，且对传统治疗方法反应不佳。他泽司他的出现为这类患者提供了一种新的治疗选择。

复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还适用于以下两种情况的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）患者：

• 尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者。
• 经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，且既往至少接受过2种全身治疗的成人患者。

滤泡性淋巴瘤是一种常见的非霍奇金淋巴瘤，通常表现为缓慢生长的淋巴结肿大。他泽司他在治疗这些患者时表现出良好的疗效和安全性。

用药注意事项

继发性恶性肿瘤

他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。定期进行血液学检查和影像学评估，以便及时发现任何异常情况。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。目前尚无他泽司他在孕妇中使用的可用数据来告知药物相关风险。因此，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内采取有效的避孕措施。

母乳喂养

由于他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后1周内不要母乳喂养。如果有母乳喂养的需求，应在医生的指导下进行。

特殊人群用药

老年人

老年人需根据医生的建议用药。他泽司他的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，因此其在老年人中的反应可能与年轻受试者不同。

儿科患者

他泽司他在16岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实。然而，他泽司他在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此用药时需谨慎。

肝功能损害

轻度肝功能损害患者[总胆红素水平为正常值上限(ULN)的1-1.5倍或谷草转氨酶(AST)>正常值上限]不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度(总胆红素水平>正常值上限的1.5-3倍)或重度(总胆红素水平>正常值上限的3倍)肝功能损害患者中进行研究，因此在这些患者中使用时需特别谨慎。

日常注意事项

药物存储

他泽司他应储存在30℃以下的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

包装完整性

他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特别是在使用激素类避孕药时，他泽司他可能会影响其效果，建议选择其他非激素避孕方法。

不良反应管理

他泽司他的常见不良反应包括疲劳、恶心、腹痛、便秘、食欲减退等。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医并调整治疗方案。在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整。

通过以上详细说明，希望患者能够更好地了解他泽司他的适应症、用法用量和注意事项，从而在治疗过程中获得最佳的疗效和安全性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。