贝美替尼（BRAFTOVI）是由Array Biopharma公司开发的一种选择性MEK抑制剂，主要适用于治疗BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。2018年6月27日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了贝美替尼与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，用于上述适应症。本文将详细介绍贝美替尼的使用方法、注意事项等内容。

贝美替尼使用说明书

药品基本信息

通用名称：贝美替尼（Braftovi）

商品名称：Mektovi

规格：15 mg/片，45 mg/片

产地国家：美国

是否处方药：是

英文名：Braftovi, Binimetinib

批准日期：2018年6月27日

适应症

贝美替尼与康奈非尼联合使用，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。患者需通过FDA批准的测试检测到BRAF V600E或V600K突变，才能使用该联合疗法。

贝美替尼的作用机制在于抑制MEK，MEK是促进肿瘤生长的MAPK信号通路中的关键激酶。通过抑制MEK，贝美替尼能够阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

成人推荐剂量：每日两次，每次45 mg，口服。与康奈非尼联合使用时，康奈非尼的推荐剂量为每天一次，每次450 mg，口服。

用药时间：建议在每天相同的时间服用贝美替尼，可以饭前或饭后服用，但需保持一致性。

剂量调整：如出现严重不良反应，可根据医生建议调整剂量或暂停用药。若漏服一剂，应在想起时立即补服，但如果接近下次服药时间，则跳过漏服的剂量，按常规时间继续服药，切勿双倍剂量补服。

用药注意事项

常见不良反应

使用贝美替尼与康奈非尼联合治疗时，可能会出现一些常见的不良反应，包括但不限于：
- 疲劳：患者可能会感到疲倦无力。
- 恶心和呕吐：部分患者会出现消化系统的不适。
- 腹泻：腹泻是较常见的消化系统反应。
- 皮疹：皮肤出现红斑或瘙痒。
- 发热：体温升高，但通常为轻度。

严重不良反应

除了常见的不良反应外，贝美替尼还可能引发一些严重的不良反应，需要特别注意：
- 心肌病：在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限的患者，联合治疗的安全性尚未确定。
- 间质性肺疾病：评估新发或进行性不明原因的肺部症状，或明确疑似间质性肺疾病的诊断。根据严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
- 肝毒性：在治疗前以及治疗期间，根据临床指征每月监测肝脏实验室检查。根据严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
- 横纹肌溶解症：在开始用药前以及治疗期间，根据临床指征定期监测肌酸激酶（CPK）和肌酐水平。根据严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
- 出血：联合用药时可能发生出血，根据严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：贝美替尼可对胎儿造成损害，有生殖能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用贝美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

老年人：老年患者和年轻患者使用贝美替尼治疗的有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。

儿童：贝美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确，目前不推荐用于儿童患者。

药物相互作用

目前尚不明确贝美替尼与其他药物的具体相互作用，但患者在使用贝美替尼时应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

储存方法

温度控制：贝美替尼需在20-25°C的室温中储存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放贝美替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对药物的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

避光保存：贝美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性：贝美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

贝美替尼的有效期为24个月。在使用前应检查药品的有效期，过期药品不得使用。

药代动力学

口服给药后，至少50%的贝美替尼可被吸收，达到最大浓度的中位时间（Tmax）为1.6小时。患者在使用贝美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

贝美替尼作为一种重要的抗肿瘤药物，其在黑色素瘤治疗中的应用已经得到了广泛认可。患者在使用过程中应密切关注自身的身体状况，及时与医生沟通，确保治疗的安全性和有效性。