鲁卡帕尼的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-07-24

鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种PARP抑制剂,广泛应用于治疗特定类型的癌症。这种药物主要针对BRCA突变的复发性卵巢癌和BRCA突变的转移性去势抵抗前列腺癌。鲁卡帕尼通过抑制PARP酶的作用,阻止DNA修复,从而导致癌细胞死亡。以下是鲁卡帕尼的详细信息,包括适应症、功效与作用、用法用量、副作用和注意事项。

鲁卡帕尼的适应症、功效与作用

鲁卡帕尼的主要适应症包括:

1. BRCA突变复发性卵巢癌

鲁卡帕尼被批准用于治疗BRCA突变的复发性卵巢癌患者。这类患者通常已经接受了至少两种化疗方案,并且对铂类化疗敏感。鲁卡帕尼可以作为维持治疗,帮助延长患者的无进展生存期。

2. BRCA突变的转移性去势抵抗前列腺癌

鲁卡帕尼也适用于BRCA突变的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)患者。这类患者通常已经接受过雄激素剥夺治疗,但疾病仍然进展。鲁卡帕尼可以延缓疾病的进展,提高生活质量。

鲁卡帕尼的主要功效与作用包括:

1. 抑制PARP酶

鲁卡帕尼通过抑制PARP1、PARP2和PARP3酶,阻止癌细胞的DNA修复过程。这使得癌细胞在复制过程中无法修复DNA损伤,最终导致细胞死亡。

2. 延长无进展生存期

在临床试验中,鲁卡帕尼被证明可以显著延长患者的无进展生存期,尤其是在BRCA突变的患者中效果更为明显。

鲁卡帕尼的用法用量、副作用和注意事项

了解鲁卡帕尼的正确用法用量、潜在的副作用以及使用时的注意事项,对于患者的安全和疗效至关重要。

1. 用法用量

鲁卡帕尼的推荐剂量为600mg(两片300mg片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为1200mg。治疗应持续进行,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者错过了一剂鲁卡帕尼,请指导患者在预定的时间服用下一剂,如果出现呕吐,服药剂量不应调整。接受鲁卡帕尼治疗mCRPC的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或应行双侧睾丸切除术。

2. 副作用

鲁卡帕尼的常见副作用包括恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲下降、腹泻、血小板减少和气喘等。卵巢癌患者最常见的不良反应(≥10%)为恶心、疲劳包括虚弱、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。BRCA突变mCRPC患者最常见的不良反应(≥20%)为疲劳包括虚弱、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。

3. 注意事项

在使用鲁卡帕尼时,患者应注意以下几点:

1. 药物相互作用

某些CYP1A2(如胺碘酮、阿扎那韦)、CYP3A(如利福平、卡马西平)、CYP2C9(如银杏叶制剂、圣约翰草)或CYP2C19(如氯吡咯雷、奥美拉唑)底物与鲁卡帕尼同时使用可增加这些底物的全身暴露量,可能会增加这些底物不良反应的频率或严重程度。如果鲁卡帕尼与这些酶的底物之间不可避免地同时给药,其中极小的浓度变化可能导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息减少底物剂量。如果不能避免与华法林(一种CYP2C9底物)合用,可考虑增加用药频率并监测国际标准化比值。

2. 特殊人群用药

孕妇服用鲁卡帕尼会对胎儿造成伤害,目前没有孕妇的可用数据来告知药物相关风险。哺乳期妇女在服用鲁卡帕尼期间和最后一次剂量后2周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性和男性患者在治疗期间和最后一次服用鲁卡帕尼后3个月内使用有效的避孕方法。建议男性患者在治疗期间和最后一次服用鲁卡帕尼后3个月内不要捐献精子。鲁卡帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。轻中度肾功能损害和轻中度肝功能损害患者不建议调整剂量,尚未研究鲁卡帕尼在严重肾功能损害和严重肝功能损害患者中的应用。

3. 定期监测

患者在使用鲁卡帕尼时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

鲁卡帕尼是一种有效的PARP抑制剂,对于BRCA突变的复发性卵巢癌和BRCA突变的转移性去势抵抗前列腺癌患者具有显著的治疗效果。然而,患者在使用鲁卡帕尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测相关指标,以确保安全和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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