阿培利司（Alpelisib）是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物，商品名为PIQRAY。本文将详细介绍阿培利司的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

阿培利司（Alpelisib）的适应症

阿培利司（Alpelisib）被批准用于治疗患有PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常是在基于内分泌的治疗方案进展后，通过FDA批准的检测方法确认存在PIK3CA基因突变。阿培利司通常与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，以提高治疗效果。

适应症的具体描述

阿培利司主要针对以下类型的乳腺癌患者：

• 绝经后女性和男性
• 激素受体阳性（HR+）
• 人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）
• PIK3CA基因突变
• 晚期或转移性乳腺癌
• 在基于内分泌的治疗方案进展后

联合用药

阿培利司通常与氟维司群联合使用。氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1天、第15天和第29天给药，此后每月一次。患者应遵循医生的指导，严格按照推荐剂量和用药时间进行治疗。

阿培利司（Alpelisib）的用法用量

阿培利司的推荐剂量为每日一次300mg（两片150mg片剂），随食物一同服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

剂量调整

在出现不良反应时，医生可能会考虑暂停给药、减少剂量或停用阿培利司。具体调整方案应根据患者的个体情况和医生的建议进行。常见的不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻等。

药物相互作用

阿培利司与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）可能会降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免合用这些药物。如果无法避免，可适当增加阿培利司的剂量。此外，BCRP抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。应避免合用这些药物，如果必须使用，需密切监测不良反应。

用药注意事项

在使用阿培利司的过程中，患者应注意以下事项，以确保药物的安全性和有效性。

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外，阿培利司应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

阿培利司在某些特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：阿培利司可能会对胎儿造成伤害，孕妇应在医生的指导下用药。
• 哺乳期妇女：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。动物研究结果显示，阿培利司可能会损害具有生殖潜力的人群的生育能力。
• 儿童：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。但≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要在医生的指导下用药。
• 肾功能损害：严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

定期监测

患者在使用阿培利司时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特别是高血糖是阿培利司常见的不良反应之一，患者应密切关注血糖水平，并在医生的指导下进行必要的调整治疗。

结论

阿培利司（Alpelisib）是一种针对特定类型乳腺癌的靶向药物，其适应症和用法用量需严格遵循医生的指导。患者在使用过程中应注意药物的储存条件、特殊人群用药和定期监测，以确保药物的安全性和有效性。