图卡替尼（Tucatinib），是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国Seagen公司研发，于2020年4月获得美国FDA批准。该药物主要针对HER2阳性转移性乳腺癌，特别是那些存在脑转移或对其他治疗方案无效的晚期患者。图卡替尼通过靶向作用于HER2蛋白的酪氨酸激酶结构域，抑制其异常激活，减少下游信号传导，从而延缓肿瘤进展。

图卡替尼的基本信息

适应症

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，尤其是伴有脑转移的患者。此外，它还适用于RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以增强治疗效果。

主要成分和剂型

图卡替尼的主要成分是Tucatinib，其剂型为片剂。目前市场上有多种规格的图卡替尼片剂：

• 50mg：圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“50”字样。
• 150mg：椭圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“150”字样。

生产厂家和价格

图卡替尼的主要生产厂家为美国Seagen，其规格为50mg*88粒的价格约为2549美元，150mg*84粒的价格约为6905美元。此外，还有其他厂家生产的仿制药，如孟加拉珠峰版150mg*30粒的价格约为617美元，老挝卢修斯版150mg*60片的售价约为273美元。这些仿制药价格更为亲民，使得更多患者能够负担得起治疗费用。

图卡替尼的用药注意事项

剂量和用法

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，与食物同服，以提高吸收稳定性。对于转移性乳腺癌患者，图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用；对于不可切除或转移性结直肠癌患者，图卡替尼通常与曲妥珠单抗联合使用。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

不良反应

图卡替尼最常见的不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。对于转移性结直肠癌患者，常见的不良反应还包括疲劳、皮疹、腹痛、输液相关反应和发热。如出现严重不良反应，应及时咨询医生。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女在使用图卡替尼时需谨慎，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。儿童患者和老年人患者的安全性和有效性尚未确定，需在医生的指导下使用。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物的相互作用需要特别注意。CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英等）和强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）可能影响图卡替尼的代谢，需调整剂量。图卡替尼也可能影响其他药物的代谢，如CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平等）和P-gp底物（如帕唑帕尼、依维莫司等）。患者在使用图卡替尼时应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

总之，图卡替尼是一种有效的HER2阳性乳腺癌和结直肠癌治疗药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，注意剂量和用法，监测不良反应，确保治疗的安全性和有效性。