维贝格龙（Vibegron），又名GEMTESA，是一种新型的小分子β3肾上腺素能受体激动剂。2020年12月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准维贝格龙用于治疗成人膀胱过度活动症（OAB），包括急迫性尿失禁、尿急和尿频等症状。本文将详细介绍维贝格龙的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

一、适应症和用法用量

1. 适应症

维贝格龙主要用于治疗成人膀胱过度活动症（OAB），尤其是急迫性尿失禁、尿急和尿频等症状。2024年12月，FDA进一步批准维贝格龙用于接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗且伴有OAB症状的男性患者。

2. 用法用量

建议剂量为每天一次75毫克片剂，用水吞服整个片剂。片剂也可以压碎并与苹果酱混合服用。每日一次给药后7天内达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比（Rac）为1.7，AUC 0-24小时为2.4。

3. 药代动力学

维贝格龙在达到600毫克时，其平均Cmax和AUC以大于剂量比例的方式增加（是批准的推荐剂量的8倍）。患者在使用维贝格龙时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

二、用药注意事项

1. 特殊人群用药

孕妇：尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险的可用数据。

哺乳期女性：没有关于母乳中存在维贝格龙、该药物对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。当给产后哺乳大鼠单剂量口服放射性标记的维贝格龙时，在乳汁中观察到放射性。因此，哺乳期女性应谨慎使用。

儿科患者：尚未确定维贝格龙在儿科患者中的安全性和有效性。

老年患者：尚未观察到65岁以上患者与老年和青年患者之间在维贝格龙的安全性或有效性方面存在总体差异。

2. 药物相互作用

根据浓度-时间曲线下面积（AUC）评估，合用维贝格龙会增加地高辛的最大浓度（Cmax）和全身暴露量。在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间，应监测血清地高辛浓度，并用于滴定地高辛剂量，以获得预期的临床效果。停药后继续监测地高辛浓度，并根据需要调整地高辛剂量。

3. 不良反应及监测

尿潴留：服用维贝格龙的患者可能出现尿潴留。患有膀胱出口梗阻的患者以及使用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者发生尿潴留的风险可能会增加。监测患者尿潴留的体征和症状，特别是患有膀胱出口梗阻的患者或正在服用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。出现尿潴留的患者应停用。

血管性水肿：曾有报道称维贝格龙患者出现面部和/或喉部血管性水肿。据报道，首次给药后数小时或多次给药后会出现血管性水肿。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果累及舌头、下咽部或喉部，立即停止双胎并提供适当的治疗和/或必要的措施以确保气道通畅。

维贝格龙是一种有效的膀胱过度活动症治疗药物，但在使用过程中需要注意特殊人群的用药安全性和药物相互作用。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应，以确保患者安全有效使用该药物。