维贝格龙(vibegron)GEMTESA药效及作用
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发布日期:2025-01-14

维贝格龙(vibegron),品牌名为GEMTESA,是一种小分子β3肾上腺素受体激动剂,主要用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)。2020年12月24日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了维贝格龙用于治疗OAB,这标志着该药物成为了一种重要的治疗选择。

维贝格龙(vibegron)GEMTESA的药效及作用

药物机制

维贝格龙通过激活膀胱逼尿肌上的β3肾上腺素受体,促使逼尿肌放松,从而使膀胱能够容纳更多的尿液。这种作用机制有助于减少尿急、尿频和急迫性尿失禁的症状。通过放松逼尿肌,维贝格龙能够延长膀胱充盈时间,减少不自主的逼尿肌收缩,从而改善患者的症状。

适应症

维贝格龙适用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB),特别是伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的患者。此外,该药物还被批准用于在接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性中,进一步缓解OAB相关症状。维贝格龙的推荐剂量为75毫克,每日一次,可随餐或空腹服用。

药代动力学

维贝格龙的药代动力学研究表明,该药物在600毫克剂量下,Cmax和AUC均以大于剂量比例的方式增加。每日一次给药后,7天内可达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比为1.7,AUC 0-24小时为2.4。这些数据表明,维贝格龙在体内具有良好的吸收和稳定的代谢特性。

用药注意事项及日常管理

尿潴留风险

服用维贝格龙的患者可能会出现尿潴留现象。特别是对于患有膀胱出口梗阻的患者,或正在使用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者,尿潴留的风险更高。医生应密切监测患者的尿潴留体征和症状,一旦发现尿潴留,应立即停药并采取相应的治疗措施。

血管性水肿风险

有报道指出,部分患者在服用维贝格龙后出现了面部和/或喉部的血管性水肿。这种反应可能在首次给药后数小时内或多次给药后出现。尤其是与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果患者出现舌、下咽部或喉部肿胀,应立即停止服用维贝格龙,并采取必要的医疗措施以确保气道通畅。

监测肝功能和肺部状况

患者在使用维贝格龙期间,应定期监测肝功能和肺部状况,以预防可能出现的严重不良反应。此外,避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用,如地高辛。合用维贝格龙会增加地高辛的最大浓度(Cmax)和全身暴露量,因此在治疗前后应监测血清地高辛浓度,并根据需要调整剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应谨慎使用维贝格龙。目前尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关风险的可用数据。同样,也没有关于维贝格龙在母乳中是否存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。因此,这些特殊人群在使用维贝格龙前应咨询医生的意见。

老年人用药

65岁以上的老年患者在使用维贝格龙时,未观察到与年轻患者在安全性或有效性方面的显著差异。然而,老年患者可能更容易出现某些不良反应,因此在使用过程中应密切监测其身体状况。

存储方法

维贝格龙应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境下,允许的温度范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。药品应放在儿童无法接触的地方。此外,药品的有效期为24个月,患者应注意检查药品的生产日期和有效期,避免使用过期药品。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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