恩杂鲁胺(Xtandi)的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-07-02

恩杂鲁胺(Xtandi)是一种广泛应用于治疗前列腺癌的靶向药物,主要通过竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,进而抑制雄激素受体的核转位和与DNA的相互作用,从而达到治疗目的。本文将详细介绍恩杂鲁胺的功效与作用,以及使用过程中的注意事项。

功效与作用

治疗前列腺癌

恩杂鲁胺主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)。对于去势抵抗性前列腺癌患者,恩杂鲁胺可以显著延长生存期,减少肿瘤进展的风险。对于转移性去策敏感型前列腺癌患者,恩杂鲁胺可以延缓疾病的进展,提高生活质量。

抑制雄激素受体

恩杂鲁胺通过竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,阻断雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激作用。此外,恩杂鲁胺还能抑制雄激素受体的核转位和与DNA的相互作用,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。这种多方面的抑制作用使得恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出色。

联合治疗

在临床应用中,恩杂鲁胺通常与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物联合使用,或者在某些情况下进行双侧睾丸切除术。这种联合治疗方案可以更有效地控制疾病进展,提高治疗效果。对于具有高转移风险的生化复发(高风险BCR)的非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,恩杂鲁胺也可以单独使用或与GnRH类似物联合使用。

恩杂鲁胺通过多种机制发挥作用,不仅抑制雄激素受体,还阻止雄激素与受体的结合,从而全面控制前列腺癌的发展。

用药注意事项

剂量与用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,每日一次,随餐或不随餐口服。胶囊或片剂应整粒吞服,不要咀嚼、溶解或打开胶囊,也不要切割、压碎或咀嚼药片。如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级,然后在必要时以相同或减少的剂量(120mg或80mg)恢复用药。

不良反应与监测

患者在使用恩杂鲁胺时,可能会出现肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛等不良反应。为了确保安全,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。对于治疗期间发生癫痫发作的患者,应永久停用恩杂鲁胺。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议孕妇使用恩杂鲁胺。对于哺乳期女性,目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息,建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。有生殖潜力的男性和女性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内应使用有效避孕。对于肾功能不全和肝损伤患者,不建议调整剂量,但需在医生指导下谨慎使用。

恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出显著的效果,但在使用过程中需要注意剂量、不良反应和特殊人群的用药情况,以确保安全和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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