拉罗替尼(larotrectinib)的说明书:用法用量,副作用和注意事项
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发布日期:2025-05-28

拉罗替尼(Larotrectinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的用法用量、副作用和注意事项,帮助患者更好地理解和使用这种药物。

一、用法用量

1. 成人及儿童患者推荐剂量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次,每次100毫克,可与食物同服或不与食物同服,直至病情进展或出现不可接受的毒性。体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次,每次100 mg/m2,同样可与食物同服或不与食物同服。

2. 药物形式

拉罗替尼有两种剂型:胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂有25mg和100mg两种规格,分别为白色不透明硬明胶胶囊,胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和相应剂量的字样。口服溶液剂为20mg/ml,呈澄清的黄色至橙色溶液。

3. 剂量调整

剂量调整建议咨询专业医生。在治疗过程中,医生会根据患者的病情和耐受性调整剂量。如果患者出现严重的不良反应,医生可能会建议暂时停药或减少剂量。

二、用药注意事项

1. 中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员拉罗替尼的这些风险。如果患者出现神经系统不良反应,建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度,医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

2. 骨骼骨折

据报道,使用拉罗替尼后可能会加重患者骨折的风险。及时评估有潜在骨折迹象或症状(如疼痛、活动度改变、畸形)的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。因此,医生应密切关注患者的骨骼健康状况。

3. 肝毒性

在治疗的第一个月,每两周监测一次肝脏功能,包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶,此后根据临床指征每月监测一次。如果患者出现肝功能异常,医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

4. 特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼,建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。儿童患者需要在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。

5. 药物相互作用

避免与强CYP3A4抑制剂(包括葡萄柚或葡萄柚汁)同时使用。如果不能避免与强CYP3A4抑制剂共同给药,则按照推荐的剂量调整拉罗替尼剂量。在同时使用中度CYP3A4抑制剂和拉罗替尼的患者中,更频繁地监测不良反应,并根据出现不良反应的严重程度减少拉罗替尼的剂量。避免拉罗替尼与强CYP3A4诱导剂(包括圣约翰草)共同给药。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的共同给药,则根据推荐修改拉罗替尼剂量。

通过以上详细的说明,希望能帮助患者更好地了解和使用拉罗替尼,确保治疗的安全和有效。如有任何疑问或不适,请及时咨询专业医生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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