拉罗替尼(larotrectinib)的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-05-28

拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高效的激酶抑制剂,适用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。无论是成人还是儿童,拉罗替尼都能显著提高治疗效果,其广谱抗癌特性使其成为多种实体瘤的有效治疗选择。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

拉罗替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用

适应症

拉罗替尼主要适用于携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的实体瘤患者。这些实体瘤包括但不限于黑色素瘤、肺癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌等。拉罗替尼在治疗这些疾病时表现出明显的抗肿瘤活性,特别是在儿童肿瘤如婴儿纤维肉瘤方面,其疗效尤为显著。

功效与作用

拉罗替尼通过高效抑制NTRK基因融合蛋白的活动来发挥其抗肿瘤作用。NTRK基因融合会导致异常蛋白质的生成,进而促进肿瘤的生长。拉罗替尼通过阻断这些异常蛋白质的活动,有效阻止癌细胞的增殖和扩散,从而减缓肿瘤的生长。临床试验显示,拉罗替尼治疗这些疾病的总缓解率高达75%,在某些特定类型的儿童肿瘤中,这一比率甚至可达93%。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量为每天口服两次,每次100毫克(对于体表面积至少1平方米的成人和儿童)。对于体表面积小于1平方米的儿童,推荐剂量为100毫克/平方米,每天两次。拉罗替尼有胶囊剂和口服溶液剂两种形式,患者应根据医生的指示选择合适的剂型。胶囊应在饭前或饭后整粒吞下,不得咀嚼或压碎。如果患者在服药后出现呕吐,不应重复服用,而应继续按常规用药计划进行。

副作用

拉罗替尼的常见副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头痛、体重增加和肌肉痛。严重的不良反应包括肝毒性、神经毒性、骨骼骨折等。具体表现为谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高等。如果出现这些不良反应,患者应及时告知医生,并根据医生的建议调整剂量或暂停用药。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

在使用拉罗替尼的过程中,患者需要定期监测肝功能和其他相关指标,以及时发现并处理潜在的不良反应。如果患者出现神经系统不良反应,如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍,应避免驾驶或操作危险机械,并及时咨询医生。此外,孕妇应慎用拉罗替尼,哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后一周内应避免母乳喂养。

日常注意事项

患者在日常生活中应注意保持良好的心情,避免过度劳累,这有助于增强药效。同时,应遵循医生的建议,定期进行体检和相关检查,以监测病情变化和药物疗效。对于有生殖潜力的女性,应在治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的避孕措施。男性患者也应采取同样的避孕措施,以减少对胎儿的潜在风险。

拉罗替尼作为一种高效的激酶抑制剂,为多种实体瘤患者带来了新的希望。患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意监测不良反应,并采取必要的预防措施,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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