拉罗替尼(larotrectinib)的详细说明书
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发布日期:2025-05-28

拉罗替尼(Larotrectinib),又称为Vitrakvi,是一种高效的广谱抗癌药物,主要通过靶向神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合来治疗多种实体瘤。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

拉罗替尼概述

适应症

拉罗替尼是一种TRK抑制剂,主要用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤患者。这种药物适用于局部晚期或转移性的实体瘤,包括但不限于肺癌、甲状腺癌、侵袭性黑色素瘤、胃肠癌(涵盖胃及肠道部位的癌症)、结肠癌、软组织肉瘤等多种类型的癌症。拉罗替尼的广谱抗癌特性使其成为一种重要的治疗选择。

用法用量

拉罗替尼是一种口服药物,有胶囊和液体两种形式。成人和体重在20公斤以上的儿童推荐剂量为每天两次,每次100毫克。对于体重低于20公斤的儿童,剂量需要根据体重进行调整。具体剂量应由医生根据患者的具体情况确定。

服药时间应每日固定,早晚各一次,这有助于维持体内药物的稳定水平。拉罗替尼可以与食物同服,也可以空腹服用。胶囊形式需整片吞服,不可咀嚼、压碎或打开。液体形式则应使用医生或药师提供的测量工具来准确计量。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%,包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者在使用过程中应密切关注这些不良反应,并及时与医生沟通。

用药注意事项

服药时间与方式

拉罗替尼应每日在相同的时间服用,早晚各一次,以维持体内药物的稳定水平。胶囊形式需整片吞服,不可咀嚼、压碎或打开。液体形式应使用医生或药师提供的测量工具来准确计量。如果忘记服药,且距离下一次服药时间超过六小时,可以立即补服一次;如果不足六小时,则跳过这一剂量,直接进行下一次服药,切勿为了弥补漏服而增加剂量。

副作用管理

服用拉罗替尼可能会出现一些副作用,如疲劳、恶心、呕吐、腹泻、头晕等。如果出现严重的不良反应,应及时联系医生。医生可能会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。定期进行血液检查和其他相关检查,以监测药物对身体的影响,并及时调整治疗方案。

贮藏条件

拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏,不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与这些敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免同时给药,应监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度,从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂(包括葡萄柚或葡萄柚汁)同时使用。如果必须使用这些药物,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整剂量。

特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼,建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者需要在医生指导下使用。老年患者在医生指导下使用,没有明显差异。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。

胚胎-胎儿毒性

拉罗替尼可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕方法。在治疗期间,患者应与医生密切合作,定期进行检查和评估。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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