




特立氟胺(Teriflunomide),又称特立氟胺、terif lunomid、奥巴捷、Aubagio,是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物。该药物通过其独特的抗炎和免疫调节机制,为多发性硬化症患者提供了一种有效的治疗选择。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症(MS),包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。该药物通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)来发挥其抗炎和免疫调节作用,从而减少炎症细胞的活性和数量,延缓疾病进展。
特立氟胺的主要成分是特立氟胺,其作用机制在于抑制DHODH酶,这是一种在嘧啶合成途径中起关键作用的酶。通过抑制DHODH,特立氟胺可以减少T细胞和B细胞的增殖,进而减轻炎症反应。这有助于减少多发性硬化症患者的复发频率和严重程度,改善患者的生活质量。
特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg,每日口服一次。该药物可与食物一起服用或空腹服用。具体剂量应由医生根据患者的具体情况确定。有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕。高血压患者在开始特立氟胺治疗前应检查血压,并在治疗期间定期监测血压。
活动性急性或慢性感染患者应在感染得到解决后再开始特立氟胺治疗。如果患者发生严重感染,应考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。特立氟胺不推荐用于严重免疫缺陷、骨髓疾病或严重、不受控制的感染患者。使用特立氟胺前,应通过结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。对于肺结核筛查呈阳性的患者,应在使用特立氟胺治疗前完成相应的治疗。
目前尚无临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性,因此不建议接种活疫苗。停用特立氟胺后考虑接种疫苗时,应考虑到特立氟胺的长半衰期。
特立氟胺有潜在的免疫抑制作用,可能导致恶性肿瘤风险增加,尤其是淋巴增生性疾病。虽然在特立氟胺的临床试验中,恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病的发病率没有明显增加,但仍需更大规模和更长期的研究来确定其安全性。在使用特立氟胺期间,应定期监测患者的身体状况,及时发现并处理任何异常。
特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应,包括呼吸困难、荨麻疹和血管性水肿等症状。患者应被告知这些症状,并在出现时立即就医。如果确诊为过敏反应,应立即停用特立氟胺并启动加速清除程序。
特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性,因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施。如果停用特立氟胺,则应继续使用避孕措施,直到特立氟胺的血浆浓度低于0.02mg/L。希望成为父亲的男性应停止使用特立氟胺,并进行加速消除程序或等待确认特立氟胺血浆浓度低于0.02mg/L。
特立氟胺在严重肝功能损害患者中是禁忌的。轻中度肝功能损害患者无需调整剂量,但在治疗期间应定期监测肝功能。特立氟胺在严重肾功能损害患者中的药代动力学尚未得到充分评价,但轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。特立氟胺与其他CYP2C8代谢药物合用时,应注意监测患者的药物暴露情况,并根据需要调整剂量。
特立氟胺是一种有效的多发性硬化症治疗药物,但在使用过程中需严格遵循医生的指导,定期监测各项指标,以确保治疗的安全性和有效性。
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