恶拉戈利钠（elagolix）是一种口服的选择性促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物最初由Neurocrine Biosciences研发，后由艾伯维（AbbVie）在全球范围内开发和商业化。2018年7月23日，恶拉戈利钠获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，商品名为Orilissa。

恶拉戈利钠（elagolix）详细介绍

基本成分与规格

恶拉戈利钠的主要活性成分是elagolix，其化学名为4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]。该药物目前在市面上主要以150mg和200mg两种规格销售。港版原研药的价格分别为2137美元/盒（150mg*28片）和2137美元/盒（200mg*56片）。

适应症与作用机制

恶拉戈利钠主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物通过选择性地与促性腺激素释放激素受体（GnRHR）结合，抑制垂体分泌促性腺激素（LH和FSH），从而降低卵巢产生的雌激素水平。这种机制有助于减轻子宫内膜异位症引起的疼痛症状。

用药方法与剂量

恶拉戈利钠的推荐剂量为150mg，每日一次。对于某些患者，医生可能会根据具体情况调整剂量至200mg，每日两次。开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠，或在月经来潮后7天内开始服用。每天大约在同一时间服用恶拉戈利钠，餐前餐后都可以。使用最低有效剂量，并需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。考虑对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕，则进行妊娠测试，如果确认怀孕，则停用恶拉戈利钠。孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中，恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的3倍。使用最低有效剂量的恶拉戈利钠，并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者，以确定继续治疗的益处是否大于风险。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人患者未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

药物相互作用

恶拉戈利钠是细胞色素P450（CYP）3A、P-糖蛋白（P-gp）和OATP1B1的底物。强效CYP3A抑制剂和诱导剂都可能影响恶拉戈利钠的血浆浓度。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月，将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和利福平联合使用，将恶拉戈利钠150mg每日1次和利福平的联合使用限制在6个月内。