




波奇替尼(Poziotinib)是一种创新的口服癌细胞抑制剂,专门针对非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。这种药物属于靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂,能够有效抑制EGFR、T790M、HER1、HER2和HER4等基因突变的癌症细胞。本文将详细介绍波奇替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
波奇替尼主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。它特别适用于具有特定基因突变的患者,尤其是EGFR、T790M、HER1、HER2和HER4等突变的肿瘤细胞。对于HER2扩增的胃癌细胞,波奇替尼能够显著抑制细胞生长,同时通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
波奇替尼不仅对单一用药有效,还能够与化疗药物联合使用,显示出更强的抗肿瘤效果。例如,在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,波奇替尼与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制作用。
波奇替尼通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大,从而阻止癌细胞的生长和扩散。它还能通过激活线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞,进一步增强抗癌效果。
波奇替尼在多种肿瘤模型中表现出优良的抗肿瘤活性,包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞、erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞。
波奇替尼的最大耐受剂量为每天24mg一次,服用两周停一周,或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案为每天16mg一次(约等于17mg波奇替尼盐酸盐),随餐或空腹,连续服用。如果患者无法耐受不良反应,可以减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。
如果采用间歇给药方式,可使用波奇替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
波奇替尼的常见不良反应主要包括腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%)。这些不良反应主要为3级,没有发生4级和5级不良反应。
约38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,少数患者因不良反应永久停药。因此,患者在使用波奇替尼时应密切监测身体状况,及时与医生沟通,调整治疗方案。
波奇替尼应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
波奇替尼应储存在30°C的温度下,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
患者在使用波奇替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
波奇替尼没有在中国上市,也没有进入中国医保,市面上也没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药,但需仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药或劣药。
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