
阿那格雷(Anagrelide)是一种用于治疗由骨髓增生性肿瘤引起的血小板增多症的药物。本文将详细介绍阿那格雷的用法用量、副作用和注意事项,帮助患者更好地理解和使用该药物。
阿那格雷的推荐起始剂量为每日四次,每次0.5mg,或每日两次,每次1mg。维持起始剂量至少一周,然后根据血小板反应逐渐调整剂量,以维持目标血小板计数在150,000/µL至400,000/µL之间。任何一周内的剂量增量不得超过0.5mg/天,单次剂量不得超过10mg/天或2.5mg/次。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。
儿科患者的起始剂量为每天0.5mg。维持起始剂量至少一周,然后根据血小板反应逐渐调整剂量。中度肝损伤的患者应从每天0.5mg开始,并根据医生的建议进行调整。
在使用阿那格雷时,应根据患者的血小板计数和临床反应进行剂量调整。在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常,服用适当剂量后,血小板计数会在7-14天内开始出现反应。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平。
阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些副作用通常是暂时的,但如果症状严重或持续存在,应及时咨询医生。
阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。治疗前应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,应监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和期间,应评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。监测患者的心肺功能,特别是有心肺疾病史的患者。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处,因为出血风险可能会增加。监测患者出血情况,特别是那些同时接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)的患者。
严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间评估肝功能。中度肝损伤的患者应减少阿那格雷剂量。
CYP1A2诱导剂可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性,并可能改变伴随的CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露。阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢,抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
阿那格雷应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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