
阿那格雷是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
阿那格雷(Agrylin、Anagrelide、盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮、安归宁)主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些疾病包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症和慢性髓系白血病等。阿那格雷通过减少血小板的数量,降低血栓形成的风险,从而预防相关并发症。
阿那格雷的主要成分是阿那格雷(Anagrelide),它通过抑制磷酸二酯酶 3(PDE3)的作用,减少血小板的生成。PDE3 是一种重要的酶,参与调节血小板的生成和功能。通过抑制 PDE3,阿那格雷能够有效降低血小板数量,从而减少血栓形成的风险。此外,阿那格雷还具有一定的抗炎作用,有助于减轻与血小板增多相关的炎症反应。
阿那格雷的推荐起始剂量如下:
1. 成人:阿那格雷的推荐起始剂量为 0.5mg,每日 4 次或 1mg,每日 2 次。
2. 儿童:阿那格雷的推荐起始剂量为每天 0.5mg。
剂量调整:
1. 继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最好在 150,000/µL-400,000/µL 之间。
2. 任何一周的剂量增量不应超过 0.5mg/天。
3. 剂量不应超过 10mg/天或单剂量 2.5mg。
4. 大多数患者在每天 1.5-3.0mg 的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,所有患者在治疗前都需要进行心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,应定期监测患者的心血管影响,并根据需要进行评估。对于已知 QT 间期延长危险因素的患者,如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药物和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间,应定期评估肝功能。对于中度肝功能损害的患者,应减少阿那格雷的剂量。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。因此,应在评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处后,谨慎使用。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(例如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂)同时治疗的患者。
阿那格雷治疗需要定期进行临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质检测。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在 7-14 天内开始出现反应。达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)为 4-12 周。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但血小板计数通常会在 4 天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上,因此需要经常监测血小板计数。
阿那格雷的常见不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些不良反应大多为轻至中度,但若出现严重不良反应,应立即停药并咨询医生。
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