




帕唑帕尼(Pazopanib)是一种用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和某些类型的软组织肉瘤(STS)的靶向药物。本文将详细介绍帕唑帕尼的用法、剂量调整、不良反应、药物相互作用以及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次口服 800mg(4片 200mg)。患者应避免与食物一起服用,建议在饭前1小时或饭后2小时服用。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,不应再补服。帕唑帕尼应整片吞服,不要压碎,以免增加吸收率,影响全身暴露。
对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者,应调整帕唑帕尼的剂量。中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限[ULN]和任何丙氨酸转氨酶[ALT]值),考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将剂量减少至200mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍 ULN和任何 ALT值)不推荐使用帕唑帕尼。
强 CYP3A4抑制剂会增加帕唑帕尼的血浆浓度,应避免同时使用。如果需要同时服用强 CYP3A4抑制剂,应将帕唑帕尼的剂量减少至 400mg。同时使用强 CYP3A4诱导剂会降低帕唑帕尼的血浆浓度,不建议无法避免长期使用强 CYP3A4诱导剂的患者使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼可能导致肝毒性,表现为 ALT、AST和胆红素升高。这种肝毒性可能是严重和致命的。65岁以上患者发生肝毒性的风险更大。应在基线、第3、5、7、9周以及第3个月和第4个月监测肝功能,之后根据临床指示定期检查。如果患者出现 ALT升高,应增加每周监测次数,直至 ALT恢复到1级或基线水平。根据肝毒性的严重程度,停用帕唑帕尼并减少剂量,或永久停药。
帕唑帕尼与 QTc间隔延长相关,应避免与已知可延长 QT/QTc间期的药物同时使用。后部可逆性脑病综合征(PRES)在接受帕唑帕尼治疗的患者中有报道,可能是致命的。PRES可能表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经障碍。应通过磁共振成像确诊 PRES,对于出现 PRES的患者,应永久停用帕唑帕尼。
帕唑帕尼可能导致多种不良反应,如腹泻、高血压、疲劳、恶心、厌食和呕吐等。患者应定期监测血压,必要时开始和调整降压治疗。帕唑帕尼还可能引起胃肠道穿孔和瘘管、间质性肺病/肺炎等严重不良反应,应监测相关症状,并根据严重程度采取相应的治疗措施。在择期手术前至少1周停止服用帕唑帕尼,大手术后至少2周内不要给药,直到伤口完全愈合。
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