卡博替尼（Cabozantinib），商品名为Cometriq，是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤生长发挥作用。本文将详细介绍卡博替尼的用法用量、适应症、不良反应管理以及特殊人群用药等内容。

卡博替尼的用法用量

基本用法

卡博替尼片有40mg和60mg两种规格。40mg为黄色薄膜包衣，三角形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“40”。60mg为黄色薄膜衣，椭圆形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“60”。卡博替尼片应每日一次口服，具体剂量如下：

• 肾细胞癌：60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 肝细胞癌：60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌：对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上患者，60mg，每日一次；对于BSA<1.2m²的12岁及以上患者，40mg，每日一次。

剂量调整

在某些情况下，需要调整卡博替尼的剂量：

• 不良反应管理：若出现无法耐受的2级不良反应或3级、4级不良反应，应暂停卡博替尼治疗，直至不良反应消退至1级或基线水平。具体剂量调整如下：
  • 3级或4级出血事件：永久停用卡博替尼。
  • 2级、3级或4级腹泻事件：暂停给药，直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
  • 2级或3级蛋白尿：停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者永久停用卡博替尼。
• 与强CYP3A4抑制剂联合用药：每日卡博替尼片剂量减少20mg。例如，在BSA<1.2m²的儿科患者中，从60mg每日至40mg或从40mg每日至20mg或从20mg每日至隔日20mg。在停止强效抑制剂后2至3天后，恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前使用的剂量。
• 与强CYP3A4诱导剂联合给药：根据耐受，将每日卡博替尼片剂量增加20mg。例如，从60mg至80mg每日或从40mg至60mg每日。停止强诱导剂后2至3天，恢复强CYP3A4诱导剂之前使用的剂量。每日剂量不得超过80mg。

服药时间

不要将卡博替尼片与食物一起给药。应在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。如果漏服了剂量，且距离下次服药时间不足12小时，则不要补服漏掉的剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

不同人群在使用卡博替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼片可能对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议女性在使用卡博替尼片治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼片之前验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态，建议有生殖潜力的女性使用卡博替尼片治疗期间和最后一次给药后4个月使用有效避孕措施。
• 儿童患者：卡博替尼片治疗分化型甲状腺癌（DTC）的安全性和有效性已在12岁及以上儿童患者中得到证实。卡博替尼在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：老年患者（>65岁）和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。
• 肝损伤患者：在中度（Child-Pugh B）肝损伤患者中观察到卡博替尼暴露量增加。中度肝受损患者减少卡博替尼片剂量。严重肝受损（Child-Pugh C）患者避免使用卡博替尼片。
• 肾功能不全患者：对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量。没有在严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验。

药物相互作用

卡博替尼与其他药物的相互作用需特别注意：

• 强效CYP3A4抑制剂：卡博替尼胶囊制剂与强CYP3A4抑制剂的共同给药增加了卡博替尼的暴露，可能增加不良反应的风险。避免卡博替尼片与强CYP3A4抑制剂共同给药。如不能避免，减少卡博替尼片剂量。避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，这也可能增加卡博替尼的暴露。
• 强效CYP3A4诱导剂：卡博替尼胶囊制剂与强CYP3A4诱导剂的共同给药减少了卡博替尼的暴露，可能降低疗效。避免卡博替尼片与强CYP3A4诱导剂共同给药。如不能避免，增加卡博替尼片剂量。避免使用圣约翰草，这也可能减少卡博替尼的暴露。

存储方法

卡博替尼应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。

价格信息

原研药价格

原厂生产出口土耳其的原研药价格如下：

• 20mg*30粒：约2576美元一盒
• 40mg*30粒：约2576美元一盒
• 60mg*30粒：约2889美元一盒

仿制药价格

市面上有多种仿制药可供选择，价格相对较低：

• 孟加拉齐斯卡的仿制药：20mg*90粒，约165美元一盒
• 印度NATCO的仿制药：
  • 20mg*30片：约48美元一盒
  • 40mg*30片：约83美元一盒
  • 60mg*30片：约136美元一盒

以上信息仅供参考，具体用药请遵循医生指导，并仔细阅读药品说明书。