卡博替尼(Cabozantinib)的使用方法和用药指南
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发布日期:2025-04-01
卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种癌症。本文将详细介绍卡博替尼的使用方法和用药指南,帮助患者更好地理解和使用这一药物。
卡博替尼的使用方法
推荐剂量
卡博替尼的推荐剂量因不同的癌症类型而异。以下是具体的推荐剂量:
- 肾细胞癌: 单药治疗时,推荐剂量为 60 mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
- 肝细胞癌: 单药治疗时,推荐剂量为 60 mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
- 分化型甲状腺癌: 对于人体表面积(BSA)≥1.2 m²的 12 岁及以上儿童和成人患者,推荐剂量为 60 mg,每天一次。对于 BSA < 1.2 m² 的 12 岁及以上儿童患者,推荐剂量为 40 mg,每天一次。
给药方法
卡博替尼应空腹服用,即在进食前至少 1 小时或进食后至少 2 小时给药。整个片剂应吞服,不得压碎或分割。如果错过了一次剂量,且距离下一次服药时间不足 12 小时,则不应补服漏服的剂量。
剂量调整
在某些情况下,可能需要调整卡博替尼的剂量。以下是具体的调整指南:
- 不良反应: 如果出现无法耐受的 2 级不良反应或 3 级或 4 级不良反应,应暂停用药。待不良反应消退至 1 级后,按说明书调整剂量。如果最低剂量仍无法耐受,则应停用卡博替尼。
- 出血事件: 出现 3 级或 4 级出血事件时,应永久停用卡博替尼。
- 腹泻: 出现 2 级、3 级或 4 级腹泻时,应暂停用药直至症状缓解至 1 级,然后下调一个剂量继续给药。
- 蛋白尿: 出现 2 级或 3 级蛋白尿时,应暂停用药直至症状改善至 ≤1 级,然后下调一个剂量继续给药。对于肾病综合征患者,应永久停用卡博替尼。
用药注意事项
特殊人群用药
不同人群在使用卡博替尼时需要注意以下事项:
- 孕妇及哺乳期妇女: 卡博替尼可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后 4 个月内不应母乳喂养。
- 有生殖潜力的男性和女性: 在开始使用卡博替尼前,应确认女性患者的妊娠状态。有生殖潜力的女性在使用卡博替尼期间及最后一次给药后 4 个月内应使用有效的避孕措施。
- 儿童患者: 卡博替尼在 12 岁及以上儿童患者中用于治疗分化型甲状腺癌的安全性和有效性已得到证实。12 岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
- 老年患者: 老年患者(>65 岁)与年轻患者在安全性或有效性方面没有显著差异。
- 肝损伤患者: 中度(Child-Pugh B)肝损伤患者应减少卡博替尼的剂量。严重(Child-Pugh C)肝损伤患者应避免使用卡博替尼。
- 肾功能不全患者: 对于轻度或中度肾功能不全的患者,不建议调整剂量。严重肾功能不全患者使用卡博替尼的经验有限。
药物相互作用
卡博替尼与其他药物的相互作用需要注意:
- 强效 CYP3A4 抑制剂: 与强效 CYP3A4 抑制剂合用会增加卡博替尼的暴露量,从而增加不良反应的风险。应尽量避免与这些药物合用。如果无法避免,应减少卡博替尼的剂量。同时,应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因为它们也可能增加卡博替尼的暴露量。
- 强效 CYP3A4 诱导剂: 与强效 CYP3A4 诱导剂合用可能会降低卡博替尼的血药浓度,影响疗效。根据耐受性,可将卡博替尼的剂量增加 20 mg,最高不超过 80 mg。在停止使用强效 CYP3A4 诱导剂后 2 至 3 天,应恢复原来的剂量。
日常注意事项
患者在使用卡博替尼期间还应注意以下几点:
- 定期监测: 患者应定期进行肝功能检查、血压监测和其他相关指标的检测,以便及时发现并处理不良反应。
- 饮食与生活方式: 保持健康的饮食习惯和生活方式,避免摄入可能影响药物吸收的食物,如高脂肪食物。
- 避免手术: 计划进行手术的患者应在术前至少 3 周停止使用卡博替尼,包括牙科手术。
通过了解和遵循上述使用方法和注意事项,患者可以最大限度地发挥卡博替尼的治疗效果,同时减少不良反应的发生。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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