卡博替尼（Cabozantinib）是一种高效多靶点的抗癌药物，由美国制药公司Exelixis, Inc.研发。该药物最早于2012年11月29日在美国获得FDA批准上市，主要用于治疗髓样甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌。本文将详细介绍卡博替尼的适应症、用法用量、不良反应及其管理，以及用药注意事项。

卡博替尼的适应症和用法用量

适应症

卡博替尼适用于以下几种癌症的治疗：

• 肾细胞癌（RCC）：卡博替尼可用于治疗晚期肾细胞癌患者，也可以与纳武单抗联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。
• 肝细胞癌（HCC）：卡博替尼适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：卡博替尼可用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者的分化型甲状腺癌。

用法用量

卡博替尼的用法用量根据不同的癌症类型有所不同：

• 肾细胞癌和肝细胞癌：单药治疗的推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌：
  • 对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60mg，每天一次。
  • 对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每天一次。

剂量调整

在使用卡博替尼过程中，如出现不良反应，需要根据具体情况进行剂量调整：

• 不良反应导致的剂量调整：
  • 出现3级或4级出血事件时，应永久停用卡博替尼。
  • 出现2级、3级或4级腹泻时，需暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
  • 出现2级或3级蛋白尿时，停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 与其他药物联合使用时的剂量调整：
  • 与强CYP3A4抑制剂联合使用时，将每日卡博替尼剂量减少20mg。
  • 与强CYP3A4诱导剂联合使用时，根据耐受性将每日卡博替尼剂量增加20mg，但每日剂量不得超过80mg。

用药注意事项

饮食与用药时间

为了确保卡博替尼的最佳吸收效果，应在空腹状态下服用，即在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。吞服整个卡博替尼片，不要压碎。如果错过一次服药，在下次服药前12小时内不要补服。

特殊人群用药

卡博替尼在不同人群中的使用需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，建议孕妇不要使用卡博替尼。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内应避免母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼之前，应确认具有生殖潜力的女性的妊娠状态，并建议在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：卡博替尼在12岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，但12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：65岁以上老年患者与年轻患者之间没有观察到安全性和有效性方面的显著差异。
• 肝损伤患者：中度肝损伤患者应减少卡博替尼的剂量，严重肝损伤患者应避免使用卡博替尼。
• 肾功能不全患者：对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量，但没有在严重肾功能不全患者中使用卡博替尼的经验。

药物相互作用

卡博替尼与某些药物联合使用时可能会影响其疗效或增加不良反应的风险：

• 强效CYP3A4抑制剂：如不能避免与强效CYP3A4抑制剂共同给药，应减少卡博替尼的剂量，并避免使用葡萄柚或葡萄柚汁。
• 强效CYP3A4诱导剂：如不能避免与强效CYP3A4诱导剂共同给药，应增加卡博替尼的剂量，并避免使用圣约翰草。

以上内容详细介绍了卡博替尼的适应症、用法用量、剂量调整、用药注意事项及药物相互作用。在使用卡博替尼时，患者应严格遵循医生的指导，定期进行复查，以便及时调整治疗方案，确保最佳治疗效果。