卡博替尼(Cabozantinib)的FDA中文说明书

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发布日期：2025-04-01

卡博替尼（Cabozantinib）是由美国制药公司Exelixis, Inc.研发的一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。该药物自2012年11月29日获得美国食品和药物管理局（FDA）批准以来，已被广泛应用于多种癌症的治疗。本文将详细介绍卡博替尼的作用机制、适应症、用法用量以及注意事项。

卡博替尼的作用机制与适应症

卡博替尼是一种多靶点的广谱抗癌药物，能够抑制多个与肿瘤生长和转移相关的信号通路。其主要靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。通过抑制这些靶点，卡博替尼能够阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，从而达到治疗效果。

卡博替尼被批准用于治疗以下几种癌症：

卡博替尼在这些适应症中表现出良好的疗效和安全性，为患者提供了新的治疗选择。

卡博替尼的临床应用范围广泛，除了上述适应症外，还在多项临床试验中探索其在其他类型癌症中的疗效。例如，卡博替尼在非小细胞肺癌（NSCLC）和前列腺癌等疾病中也显示出一定的治疗潜力。

未来，随着更多临床数据的积累，卡博替尼的应用领域有望进一步扩大，为更多的癌症患者带来希望。

卡博替尼的用法和剂量应根据患者的具体情况进行调整。以下是常见的用法用量指导：

肾细胞癌：卡博替尼片作为单药的推荐剂量是60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
肝细胞癌：卡博替尼片作为单药的推荐剂量同样是60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
分化型甲状腺癌：对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60mg，每天一次；对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每天一次。

在预定手术前至少3周应停止使用卡博替尼，包括牙科手术。同时，不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片。

卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、手掌足底红肿（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。在与其他药物联合使用时，不良反应可能有所不同，需密切监测并及时处理。

剂量调整：如出现无法耐受的2级不良反应或3级、4级不良反应，应暂停用药直至不良反应消退或改善至1级。根据具体情况减少剂量或恢复原剂量。
特殊情况处理：对于出现3级或4级出血事件的患者，应永久停用卡博替尼。出现2级、3级或4级腹泻时，暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。出现2级或3级蛋白尿时，停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药，肾病综合征患者永久停用卡博替尼。

在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以确保最佳疗效和最小副作用。

卡博替尼在不同人群中的用药注意事项如下：

孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。建议女性在使用卡博替尼治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态，并建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
儿童患者：卡博替尼在12岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，但在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
老年患者：老年患者（>65岁）和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。
肝损伤患者：中度（Child-Pugh B）肝损伤患者应减少卡博替尼剂量。严重肝损伤（Child-Pugh C）患者应避免使用卡博替尼。
肾功能不全患者：对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量。严重肾功能不全患者应谨慎使用卡博替尼。

在使用卡博替尼时，患者应严格遵循医生的指导，定期进行检查，以便及时发现和处理任何不良反应。

卡博替尼与某些药物的相互作用可能影响其疗效和安全性，因此在使用卡博替尼时应注意以下几点：

强效CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂共同给药会增加卡博替尼的暴露，可能增加暴露相关不良反应的风险。应避免与强效CYP3A4抑制剂共同给药，如不可避免，需减少卡博替尼剂量。
强效CYP3A4诱导剂：与强效CYP3A4诱导剂共同给药会减少卡博替尼的暴露，可能降低疗效。应避免与强效CYP3A4诱导剂共同给药，如不可避免，需增加卡博替尼剂量。

此外，患者应避免使用可能减少卡博替尼暴露的药物，如圣约翰草等。