卡博替尼（Cabozantinib）是由美国Exelixis公司生产的抗癌药物，也被称为XL184、Cometriq、Cabozanix等。该药物主要用于治疗髓样甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌。卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制c-Met (HGFR) 和 VEGFR2，同时还能抑制 AXL、RET 和 FLT3。本文将详细介绍卡博替尼的用法用量、适应症、副作用及其管理方法。

卡博替尼的用法用量

肾细胞癌的推荐剂量

对于肾细胞癌患者，卡博替尼的推荐剂量是60毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者出现严重的不良反应，应根据医生的指导调整剂量或暂停用药。具体剂量调整方法如下：

• 对于2级不良反应，如果患者无法耐受，应暂停用药，待不良反应消退至1级后再恢复用药。
• 对于3级或4级不良反应，应暂停用药，待不良反应消退至1级后再恢复用药，并减少剂量。
• 对于3级或4级出血事件，应永久停用卡博替尼。

肝细胞癌的推荐剂量

对于肝细胞癌患者，卡博替尼的推荐剂量也是60毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。剂量调整方法与肾细胞癌相同。

分化型甲状腺癌的推荐剂量

对于分化型甲状腺癌患者，卡博替尼的推荐剂量如下：

• 对于人体表面积（BSA）≥1.2平方米的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60毫克，每日一次。
• 对于人体表面积（BSA）<1.2平方米的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40毫克，每日一次。

用药注意事项

饮食与服药时间

患者在服用卡博替尼时应注意不要与食物一起服用。应在进食前至少1小时或进食后至少2小时服用。若错过一次服药，应在下次服药前12小时内不要补服漏服的剂量。

与CYP3A4抑制剂和诱导剂的相互作用

卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，应减少卡博替尼的剂量。每日剂量应减少20毫克。例如，BSA小于1.2平方米的儿科患者，从60毫克每日减少至40毫克，从40毫克每日减少至20毫克，从20毫克每日减少至隔日20毫克。在停止强效抑制剂后2至3天，恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前的剂量。

与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）合用时，应增加卡博替尼的剂量。每日剂量可增加20毫克。例如，从60毫克增加至80毫克，从40毫克增加至60毫克。每日剂量不得超过80毫克。在停止强诱导剂后2至3天，恢复使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应特别注意卡博替尼的使用。卡博替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇在使用卡博替尼前应咨询医生。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间以及最后一次给药后的4个月内应避免母乳喂养。

对于有生殖潜力的男性和女性，在开始使用卡博替尼前应确认女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用卡博替尼期间及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施。

副作用及管理

常见副作用

卡博替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：腹泻、疲劳、手掌足底红斑感觉异常（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。这些副作用多数可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。

严重副作用

卡博替尼还可能导致一些严重的不良反应，如出血、蛋白尿、肾病综合征等。如果患者出现3级或4级出血事件，应永久停用卡博替尼。如果出现2级或3级蛋白尿，应暂停用药，待蛋白尿改善至≤1级后再恢复用药，并减少剂量。肾病综合征患者应永久停用卡博替尼。

与纳武单抗联合使用的副作用

卡博替尼与纳武单抗联合使用时，常见的不良反应包括：腹泻、疲劳、肝毒性、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。联合使用时，应密切监测患者的不良反应，并根据具体情况调整治疗方案。

卡博替尼是一种重要的抗癌药物，其在多种癌症治疗中表现出显著的效果。然而，患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，合理调整剂量，及时处理不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。