劳拉替尼（Lorlatinib）是由辉瑞公司研发的一种靶向药物，专门用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些ALK或ROS1阳性的患者。劳拉替尼已经获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，但在中国尚未上市。本文将详细介绍劳拉替尼的适应症、用法用量、贮存方法以及用药注意事项。

劳拉替尼的基本信息

药品名称与规格

药品名称：劳拉替尼/洛拉替尼
英文名：Lorlatinib
规格：100mg，8.5mm×17mm椭圆形，薰衣草色，速释，薄膜包衣。药片一面印有“辉瑞”，另一面印有“LLN100”。

适应症

劳拉替尼主要用于治疗ALK阳性或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。根据2017年辉瑞公司的公告，劳拉替尼对这些患者的肺癌和脑肿瘤具有显著的活性。该药物能够穿透血脑屏障，对脑部转移灶也有较好的治疗效果。

用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次，口服，无论是否有食物。患者应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割药片。如果药片破损、破裂或其他不完整的情况，不应服用。每天应在同一时间服用劳拉替尼，如果错过一次剂量，且距离下一次服药时间超过4小时，则应补服错过的剂量。如果服药后出现呕吐，无需额外补充剂量，继续按原计划服用下一剂量。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

1. **中枢神经系统效应**
劳拉替尼可能会引起中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。根据不良反应的严重程度，医生可能会暂停或永久停用劳拉替尼。如果需要恢复用药，应调整剂量。

2. **骨骼骨折**
使用劳拉替尼可能会增加骨折的风险。患者应注意潜在的骨折迹象或症状，如疼痛、活动度改变、畸形等。如有必要，应及时评估并处理骨折。

3. **肝毒性**
治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）。之后根据临床指征每月监测一次。根据肝毒性的严重程度，医生可能会暂停或永久停用劳拉替尼。如果需要恢复用药，应调整剂量。

日常管理

1. **贮存方法**
劳拉替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在2°C-8°C，避免冷冻。药物应远离阳光直射，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

2. **有效期**
劳拉替尼的有效期为36个月。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

3. **药物相互作用**
劳拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂，同时使用可能会降低某些CYP3A底物的浓度，从而降低这些药物的疗效。避免与强效或中度CYP3A抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。如果不可避免，需根据批准的产品标签调整CYP3A底物的剂量。同样，避免与某些P-糖蛋白（P-gp）底物同时使用，如果不可避免，也需调整P-gp底物的剂量。

特殊人群用药

1. **孕妇及哺乳期妇女**
孕妇慎用劳拉替尼，建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用劳拉替尼期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

2. **有生育潜力的人群**
有生育潜力的女性在使用劳拉替尼前应进行妊娠试验，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在使用劳拉替尼期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

3. **儿童患者**
儿童患者需要在医生的指导下使用劳拉替尼。

4. **老年患者**
老年患者在医生的指导下使用劳拉替尼，没有明显的剂量调整差异。

5. **肝功能损害患者**
轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者应在医生的指导下使用。

6. **肾功能损伤患者**
对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

通过以上详细的介绍，患者和家属可以更好地了解劳拉替尼的使用方法和注意事项，从而确保安全有效地使用该药物。