




瑞戈非尼(Regorafenib)是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要应用于结直肠癌、胃肠道间质瘤(GIST)和肝癌等多种实体瘤的治疗。该药物由德国研发,并于2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。瑞戈非尼通过抑制多种受体,如VEGF受体1-3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT等,发挥其抗肿瘤作用。
瑞戈非尼在国内的价格相对较高。根据最新数据,瑞戈非尼每盒的价格约为1,475美元(10,080人民币),患者每个月需要服用三盒,一个治疗周期的费用大约为4,425美元(30,240人民币)。2018年10月10日,瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录,患者可以通过医保报销部分费用,减轻经济负担。
国际市场上的瑞戈非尼价格有所不同。例如,孟加拉碧康版本的瑞戈非尼,规格为40mg*28片,价格约为162美元(1,100人民币),相对更为经济实惠,适合患者长期使用。不过,市场价格会随汇率波动而变化,具体价格可能会有所调整。
瑞戈非尼可能导致严重的药物性肝损伤,甚至导致死亡。在开始治疗前,患者应进行肝功能检测(包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素),并在治疗的前两个月内至少每两周监测一次。此后,每月监测一次或根据临床需要更频繁地监测。如果肝功能异常,应每周监测肝功能检查,直至指标恢复正常或低于正常值上限的3倍。根据肝毒性的严重程度,医生可能会建议暂时停用、减量或永久停用瑞戈非尼。
使用瑞戈非尼的患者可能会出现感染的风险。对于3级或4级感染,或任何级别恶化的感染,应立即停用瑞戈非尼。待感染消退后,可以在医生指导下重新开始使用相同剂量的瑞戈非尼。
瑞戈非尼可能导致出血风险增加。对于出现严重或危及生命的出血情况,应永久停用瑞戈非尼。接受华法林治疗的患者应更频繁地监测INR水平,以预防出血并发症。
瑞戈非尼可能导致皮肤毒性,表现为手足综合征,即手脚肿红发炎、脱皮等症状。根据皮肤毒性的严重程度和持续时间,医生可能会建议暂停使用瑞戈非尼、减少剂量或永久停用。同时,应采取支持性措施缓解症状。
临床试验中,患者在接受瑞戈非尼治疗时可能会出现高血压危象。在开始治疗前,应确保血压得到充分控制。治疗的前6周内,每周监测一次血压,此后每个周期监测一次或根据临床需要更频繁地监测。对于严重或无法控制的高血压,医生可能会建议暂时或永久停用瑞戈非尼。
瑞戈非尼应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放瑞戈非尼,防止药物受潮。湿度的变化可能对瑞戈非尼的稳定性产生负面影响。药品应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。
瑞戈非尼与某些药物可能存在相互作用,因此患者在使用瑞戈非尼期间应避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草)和强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑)同时使用。这些药物可能会影响瑞戈非尼的血浆浓度,增加毒性风险。同时,瑞戈非尼与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物联合使用时,可能增加BCRP底物的血浆浓度,患者应密切监测相关毒性的体征和症状。
患者在使用瑞戈非尼期间应定期监测肝功能和出血状况,以防范可能出现的严重不良反应。同时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。如有不适,应及时联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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