




奎扎替尼(Quizartinib),商品名为Vanflyta,是一种高效的口服II型FLT3抑制剂,专门用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病(AML)。本文将详细介绍奎扎替尼的药理作用、用法用量、不良反应及注意事项。
奎扎替尼(Quizartinib)由第一三共公司开发,是一种特异性FLT3抑制剂。FLT3是一种酪氨酸激酶,持续抑制其活性可以导致肿瘤细胞的凋亡。奎扎替尼通过高效选择性地抑制FLT3,减少了传统酪氨酸激酶抑制剂因效力或特异性不足带来的多种副作用。
Vanflyta主要用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病(AML)。这种类型的AML在患者中约占30%,由于FLT3突变导致的信号通路异常,使得肿瘤细胞得以不断增殖。奎扎替尼通过抑制FLT3的活性,显著延长了患者的生存期。
奎扎替尼为白色薄膜衣片,规格有17.7mg、26.5mg和53mg。印度版的奎扎替尼17.7mg规格的价格约为960美元/盒。
通常情况下,成人口服,每日1次,1次26.5mg,为期两周,之后每日1次,1次53mg。根据患者的具体状况,医生可能会适当调整剂量。开始给药前及增量前应进行心电图检查,以监测QT间期的变化。
常见的不良反应(发生率≥10%)包括QT间期延长、血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、恶心、呕吐、腹泻以及无力症。QT间期延长是一个需要特别关注的不良反应,可能会影响心脏功能,严重时甚至危及生命。
尚未确定12岁以下儿童患者使用奎扎替尼的安全性和有效性。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比,未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。对于严重肝功能损害的患者,建议慎用奎扎替尼。
强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)可明显升高奎扎替尼的血药浓度,可能导致不良反应严重程度增加,尤其是QT间期延长。因此,应尽量避免合用。如果不能避免同时使用,可适当减少奎扎替尼的剂量。
强CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)可明显降低奎扎替尼的血药浓度,导致降低疗效。因此,也应避免合用。如果不能避免同时使用,可适当增加奎扎替尼的剂量。
在服用奎扎替尼期间,患者应定期进行心电图检查和电解质检查(如钾、镁等),必要时进行电解质校正。此外,应定期进行血常规检查,以监测骨髓抑制和出血的风险。
对于有生育能力的患者,应指导其在给药过程中和给药后一定时间内进行合理避孕。孕妇或可能怀孕的妇女只有在认为治疗受益超过危险的情况下,才应使用奎扎替尼。
以上信息仅供参考,具体用药请遵循医生的指导。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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