吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），是一种高选择性的第三代BTK抑制剂，通过非共价（可逆）结合机制，与BTK蛋白产生氢键结合，不与Cys-481共价结合。这一独特的结合方式使得吡托布鲁替尼能够有效克服由BTK活化导致的耐药性问题，从而在治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）方面展现出显著的优势。

吡托布鲁替尼概述

基本信息

吡托布鲁替尼的化学名称为2-(6-氨基-4H-苯并[d][1,3]噁嗪-2-基)-N-(4-((4-甲氧基苄基)氧基)苯基)乙酰胺，英文名称为Pirtobrutinib，CAS号为2101700-15-4，纯度规格大于98%，属于医药级产品。吡托布鲁替尼通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。

适应症

吡托布鲁替尼主要适用于以下几种情况：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于治疗至少接受过两种治疗（包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂）的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。

吡托布鲁替尼的这些适应症使其成为临床上治疗上述疾病的有力武器，尤其在面对复发或难治性病例时，提供了新的希望。

价格信息

目前，吡托布鲁替尼尚未在中国正式上市，也未进入中国医保目录。市场上主要流通的是老挝卢修斯制药生产的仿制药。该仿制药的价格相对亲民，每盒50mg*30片的价格约为370美元。这一价格使得更多患者能够负担得起治疗费用，从而获得更好的治疗效果。

虽然价格较为亲民，但患者在购买时仍需注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药或劣药。建议通过正规的医疗服务机构进行购买，以保证药品的质量和安全性。

用药注意事项

感染风险

使用吡托布鲁替尼治疗的患者可能会面临感染风险的增加，包括机会性感染。因此，医生可能会建议患者进行预防措施，如接种疫苗和使用抗菌药物。患者在治疗过程中应密切监测感染的体征和症状，如有异常应及时就医并接受适当治疗。

出血风险

吡托布鲁替尼可能导致严重的出血事件。在593名接受治疗的患者中，约有3%出现大出血（定义为3级或以上出血或任何中枢神经系统出血），其中0.3%的患者出现致命性出血。17%的患者出现任何程度的出血，不包括瘀伤和瘀点。患者在使用吡托布鲁替尼时应密切关注出血症状，如有异常应及时告知医生。

血细胞减少症

吡托布鲁替尼可能引起血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。患者在治疗期间应定期进行血液检查，以监测血细胞水平。如有血细胞减少的症状，医生可能会调整药物剂量或暂停治疗。

心律失常

吡托布鲁替尼的使用者报告了心律失常的情况，包括房颤和房扑。在593名患者中，3.2%的患者报告了房颤或房扑，1.5%的患者报告了3级或4级房颤或房扑。其他严重心律失常如室上性心动过速和心脏骤停的发生率为0.5%。患者应密切关注心律失常的体征和症状，如有异常应及时就医。

特殊人群注意事项

对于肾功能受损的患者，尤其是严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）的患者，吡托布鲁替尼的暴露量会增加，因此需要减少药物剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整剂量。肝功能损害患者也不建议调整剂量，具体剂量请咨询专业医生。

药物相互作用

吡托布鲁替尼是一种CYP3A底物，与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，从而增加不良反应的风险。因此，在治疗期间应避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果无法避免，应减少吡托布鲁替尼的剂量。与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露，从而降低疗效。因此，应避免同时使用强或中度CYP3A诱导剂。如果不可避免地同时使用中度CYP3A诱导剂，应增加吡托布鲁替尼的剂量。