阿帕鲁胺（Apalutamide），又译为阿帕他胺，是一种第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，其与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。该药物于2018年2月14日获得美国FDA批准上市，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。阿帕鲁胺的上市，为前列腺癌患者提供了一种新的治疗选择，显著改善了患者的生存质量和预后。

阿帕鲁胺（Apalutamide）的基本信息

药品名称与规格

阿帕鲁胺的中文名称为阿帕鲁胺，英文名称为ERLEADA，其他别称包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。阿帕鲁胺的常见规格为60mg/片，每盒装有120片。市场上常见的版本包括印度NATCO生产的规格为60mg*120片的阿帕鲁胺，价格约为430美元一盒。

上市与医保信息

阿帕鲁胺于2020年8月在中国正式获批上市，成为中国治疗特定前列腺癌的重要选择。该药物已进入中国医保，属于医保乙类药物，报销适应症包括转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌和有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌。阿帕鲁胺在中国的上市，为前列腺癌患者提供了更多的治疗选择，减轻了患者的经济负担。

主要成分与作用机制

阿帕鲁胺的主要成分是阿帕鲁胺，其分子量为477.44，分子式为C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S。作为一种高选择性的雄激素受体拮抗剂，阿帕鲁胺通过与雄激素受体结合，阻断雄激素信号传导，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。临床研究表明，阿帕鲁胺能够显著延长非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的无转移生存期，并提高转移性去势敏感型前列腺癌患者的总体生存率。

用药注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中，发生了脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，在使用阿帕鲁胺时，应密切监测患者缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。对于已知有心血管风险因素的患者，应优化高血压、糖尿病或血脂异常的管理。一旦发生3级和4级心血管事件，应考虑停用阿帕鲁胺。

骨折的风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生骨折的风险较高。因此，在开始治疗前，应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，可考虑使用骨靶向药物，以降低骨折风险。在治疗过程中，患者应注意避免剧烈运动和重体力劳动，减少骨折的发生概率。

其他注意事项

阿帕鲁胺最常见的不良反应包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。在使用阿帕鲁胺时，患者应定期进行血液检查和肝功能检查，以便及时发现和处理潜在的不良反应。如果患者出现严重不良反应，应立即就医并告知医生正在使用阿帕鲁胺。