恩曲替尼（Entrectinib）是一款由基因泰克公司研发的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有中枢神经系统活性。它主要用于治疗携带NTRK、ROS1基因融合突变的实体肿瘤和ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症和用法用量。

恩曲替尼的适应症

1. 实体瘤

恩曲替尼适用于符合以下条件的成人和1月龄以上儿童实体瘤患者：

• 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

本适应症基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待上市后进一步确证。

2. 非小细胞肺癌（NSCLC）

恩曲替尼适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。患者的选择应基于肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

恩曲替尼对ROS1阳性的NSCLC患者表现出显著的疗效，能够有效控制疾病进展，改善患者的生活质量。

恩曲替尼的用法用量

1. 一般用法

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服。每日一次服用恩曲替尼胶囊、混悬胶囊或微丸，可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

恩曲替尼的剂型包括100mg和200mg的胶囊，以及50mg的口服微丸。医生应根据所需剂量和患者需求开具最合适的剂型。

2. 特殊人群用法

对于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊的患者，可以使用制成口服混悬液的胶囊，或与软食一起吞服的口服微丸。但需要注意，不要使用微丸制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

儿童患者的具体剂量建议咨询医学顾问，以确保安全性和有效性。

3. 治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

这些评估有助于了解患者的基础健康状况，确保治疗的安全性和有效性。

用药注意事项

1. 剂量调整和漏服处理

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量或暂停用药。如果患者错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用后立即出现呕吐，请重复该剂量。

患者应严格按照医嘱使用恩曲替尼，避免自行调整剂量或停药。

2. 药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。在使用恩曲替尼期间，患者应定期监测QTc间期，以及时发现并处理潜在的心脏问题。

同时，患者应告知医生正在使用的所有药物，以避免不必要的药物相互作用。

3. 存储和保管

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

恩曲替尼的有效期为24个月，患者应注意检查药品的有效期，避免使用过期药品。