考比替尼（Cobimetinib）是一种靶向治疗药物，主要针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍考比替尼的用途、用法用量、副作用及注意事项。

考比替尼的基本信息

药物概述

考比替尼（Cobimetinib），商品名为Cotellic，由瑞士罗氏公司研发，于2015年11月10日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。该药物主要靶向MEK1和MEK2蛋白，通过抑制这些蛋白的活性，阻断细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

考比替尼主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。具体适应症包括：

• 与维莫非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
• 作为单药治疗组织细胞肿瘤。

规格和价格

考比替尼的规格为20mg*63片，价格约为1228美元一盒。目前该药物尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上也没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构进行购买，务必注意甄别药品真伪，避免购买到假药劣药。

用药注意事项

剂量和用法

考比替尼的推荐剂量为60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用。考比替尼可与食物同服或不同服。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应按原计划在预期时间继续下一剂药物。

药物相互作用

考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用可能会显著增加考比替尼的全身暴露量。例如，与伊曲康唑（一种强CYP3A4抑制剂）联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加6.7倍。因此，应避免考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用。如果不可避免地需要短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂，应将考比替尼剂量减少至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复原剂量的考比替尼60mg。

不良反应及处理

考比替尼的常见不良反应包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐等。常见的3-4级实验室异常包括谷氨酰转移酶（GGT）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、低磷血症、谷丙转氨酶（ALT）升高、淋巴细胞减少等。

对于出现严重不良反应的患者，应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。具体处理措施如下：

• 出现3级出血事件时，应停用考比替尼。如果在4周内改善至0级或1级，可降低剂量后恢复使用；4级出血事件或3级出血事件未见好转者应停用考比替尼。
• 使用考比替尼可能导致心肌病，应在开始治疗前、开始治疗后1个月以及此后每3个月评估射血分数（LVEF）。对于出现左心室功能障碍的患者，应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗进行处理。

特殊人群用药

考比替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用后的2周内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后的2周内不要进行母乳喂养。
• 考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 轻度、中度或重度肝损伤患者无需调整剂量。
• 轻中度肾功能损伤患者无需调整剂量。

通过了解考比替尼的详细信息和注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，提高治疗效果并减少不良反应的发生。