




司帕生坦(Sparsentan)是一种用于治疗慢性肾病的药物,具有内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R)的双重拮抗作用。然而,使用该药物时需要注意其潜在的副作用和注意事项,以确保患者的安全和疗效。
司帕生坦可能导致严重的肝毒性,特别是在治疗的前12个月内。为了降低这种风险,患者在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测转氨酶和总胆红素水平,之后每3个月监测一次。如果患者出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。转氨酶水平升高(超过正常值上限3倍)的患者应避免使用司帕生坦。
司帕生坦可能会引起低血压,尤其是在那些已经使用其他降压药物的患者中。若患者出现低血压症状,应停用或减少其他降压药物的用量,并考虑降低司帕生坦的剂量或暂停给药。待血压稳定后,可再次恢复用药。
晚期肾病患者或同时服用可升高血钾水平的药物(如钾补充剂、保钾利尿剂)的患者,发生高钾血症的风险增加。因此,应定期监测患者的血钾水平,并进行相应的治疗。必要时,可考虑减少司帕生坦的用量或停药。
使用内皮素受体拮抗剂治疗的患者可能会发生体液潴留。若发生明显体液潴留,应对患者进行评估,以确定原因,并考虑是否需要更换或调整利尿剂的用量,随后再调整司帕生坦的用量。
司帕生坦与多种药物之间可能存在相互作用,需谨慎使用。例如,司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致不良反应的风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。同时,司帕生坦是CYP3A底物,应避免与CYP3A强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑)和强诱导剂(如苯妥英、卡马西平、巴比妥)联用。
司帕生坦在某些特殊人群中需特别注意。孕妇应禁用司帕生坦,因为它可能导致胎儿伤害,包括出生缺陷和胎儿死亡。哺乳期妇女应避免母乳喂养。有生殖能力的女性和男性在治疗期间及停药后一个月内应采取有效的避孕措施。儿科患者的安全性和有效性尚未确定,老年人需在医生指导下使用。肝损伤患者(Child-Pugh A-C级)应避免使用司帕生坦,以免增加严重肝损伤的风险。
司帕生坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免极端高温或低温。应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。药物应避光保存,远离阳光直射。司帕生坦的有效期为24个月,患者应注意检查药品的有效期,确保使用期内的药物质量。
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