他泽司他(Tazverik)的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-14

他泽司他(Tazverik)是一种创新的甲基转移酶EZH2抑制剂,主要用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤,以及转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种药物通过抑制EZH2的功能,阻止肿瘤细胞的增殖,从而达到治疗效果。本文将详细介绍他泽司他的功效和作用,并提供用药注意事项。

他泽司他的功效和作用

1. 主要适应症

他泽司他主要适用于以下两种情况:

  • 复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL):适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者,尤其是经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的患者,且既往至少接受过2种全身治疗。
  • 转移性或局部晚期上皮样肉瘤:适用于16岁及以上的成人和青少年患者,这些患者的癌症已扩散或在起始器官外生长。

2. 作用机制

他泽司他的主要成分是他泽司他(Tazemetostat),这是一种高效的EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,参与基因表达的调控。在某些癌症中,EZH2的过度活化会导致基因沉默,从而促进肿瘤的生长和扩散。他泽司他通过抑制EZH2的功能,恢复基因表达,抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

3. 药代动力学

在稳态时,他泽司他的终末消除半衰期约为3.1小时,表观总清除率为274L/h。这意味着药物在体内的代谢较快,但仍然能够在一定时间内维持有效的血药浓度。患者在使用他泽司他时,应严格按照医嘱服用,避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

1. 孕妇及哺乳期女性

由于他泽司他可能对胎儿造成伤害,孕妇应避免使用该药物。建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施。同样,建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不应母乳喂养,以避免药物对婴儿产生不良影响。

2. 特殊人群用药

老年人在使用他泽司他时应根据医生的建议调整剂量。由于老年人的身体机能下降,药物代谢和排泄速度可能较慢,因此需要密切监测其反应。对于16岁以下的儿童患者,他泽司他的安全性和有效性尚未得到充分验证,因此应谨慎使用。

3. 贮存方法

为了保证药物的质量和疗效,他泽司他应储存在遮光、密封、干燥的地方,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物不可储存在30℃以上的环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。建议将药物放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,以避免污染和损坏。

4. 继发性恶性肿瘤

他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加,包括T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性髓细胞性白血病。因此,患者在接受他泽司他治疗期间应长期监测是否出现继发性恶性肿瘤的迹象,并及时就医。

5. 药物相互作用

患者在使用他泽司他时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是某些激素避孕药可能因他泽司他的影响而失效,因此建议采用非激素避孕方法。如果患者正在服用其他药物,应提前告知医生,以避免不必要的风险。

他泽司他(Tazverik)作为一种创新的EZH2抑制剂,为多种癌症患者提供了新的治疗选择。了解其功效和作用机制,以及正确的用药注意事项,有助于患者更好地管理和应对疾病,提高生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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