




他泽司他(Tazverik)是一种针对特定类型癌症的治疗药物,于2020年1月获得美国FDA的批准。该药物主要用于治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和青少年患者,以及没有令人满意替代治疗选择的成人复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者。本文将详细介绍他泽司他的功效作用和适应症,并提供一些用药和日常注意事项。
Tazverik适用于16岁及以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和青少年患者,这些患者不适合完全手术切除。上皮样肉瘤是一种罕见且高度恶性的软组织肉瘤,常常在四肢、躯干或头颈部发生。Tazverik通过抑制甲基转移酶EZH2的功能,阻止肿瘤细胞的增殖和扩散,从而达到治疗效果。临床试验结果显示,Tazverik在上皮样肉瘤患者中的总体缓解率为15%,缓解持续时间为19.1个月。
除了上皮样肉瘤,Tazverik还被批准用于治疗没有令人满意替代治疗选择的成人复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者。滤泡性淋巴瘤是一种常见的非霍奇金淋巴瘤,常表现为缓慢进展的肿块。Tazverik通过抑制EZH2的功能,减少肿瘤细胞的增殖和存活,提高患者的生存率。临床研究显示,Tazverik在复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者中的总体缓解率为69%,其中完全缓解率为12%。
Tazverik的主要成分是他泽司他(Tazemetostat),这是一种选择性抑制EZH2的小分子化合物。EZH2是组蛋白赖氨酸甲基转移酶的一种,负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的二甲基化(H3K27me2)和三甲基化(H3K27me3)。这两种甲基化状态在基因表达调控中起着关键作用,特别是在抑制肿瘤抑制基因方面。Tazverik通过抑制EZH2活性,恢复这些基因的正常表达,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
他泽司他的推荐剂量为800毫克,每日两次,口服可伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药片应整片吞服,不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐,请勿补服,但应按照用药计划继续服用下一剂。患者在使用Tazverik时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
他泽司他应遮光、密封、在干燥处保存。不可储存在30℃以上的环境中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放他泽他,防止药物受潮,湿度的变化也可能对其稳定性产生负面影响。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
患者在使用Tazverik期间,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括疲劳、食欲减退、恶心、腹痛、便秘、腹泻、体重减轻等。严重的不良反应包括肝功能异常、肺纤维化、骨髓抑制等。如出现严重不良反应,应立即停药并咨询医生。医生会根据具体情况调整治疗方案,以确保患者的用药安全。
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