他泽司他（Tazemetostat），商品名为 TAZVERIK，是由美国 Epizyme 生物制药公司研发的一种 zeste 基因增强子同源物 2（EZH2）抑制剂。该药于 2020 年 1 月 23 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准上市，成为全球首款针对 EZH2 的靶向药物。他泽司他主要用于治疗 16 岁及以上儿童和成人的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤，以及复发或难治性滤泡性淋巴瘤。以下是关于他泽司他的功效和作用以及用药注意事项的详细介绍。

功效和作用

治疗上皮样肉瘤

他泽司他被批准用于治疗 16 岁及以上儿童和成人的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，通常发生在四肢或躯干。他泽司他通过抑制 EZH2 酶的活性，减少肿瘤细胞的增殖和生存能力，从而达到治疗目的。临床试验结果显示，他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面表现出显著的疗效，患者的肿瘤缩小率和无进展生存期均有所改善。

治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还被批准用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤。该适应症适用于两种情况：一是尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者；二是经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性，且既往至少接受过 2 种全身治疗的成人患者。在这些患者中，他泽司他能够有效抑制 EZH2 突变导致的异常基因表达，减少肿瘤负荷，提高生活质量。

药代动力学特点

在稳态时，他泽司他的估计平均终末消除半衰期为 3.1 小时，表观总清除率为 274 L/h。患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

存储方法

他泽司他应储存在 30°C 以下的环境中，避免暴露在极端高温或低温条件下。药物应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。光照可能对药物的稳定性产生不利影响，因此应将药物放在避光的地方或使用不透明的容器保存。此外，他泽司他应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用他泽司他时需特别注意。根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，因此需提醒孕妇注意他泽司他对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内，采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 3 个月内，采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后 1 周内不要母乳喂养。

药物相互作用

他泽司他与其他药物可能存在相互作用，因此患者在使用他泽司他时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。常见的药物相互作用包括抗凝血药物、免疫抑制剂等。在开始使用他泽司他前，应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估药物相互作用的风险并提供相应的用药建议。

通过以上介绍，可以看出他泽司他在治疗上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤方面具有显著的疗效。然而，患者在使用他泽司他时也需要注意存储方法、特殊人群用药和药物相互作用等方面的问题，以确保治疗的安全性和有效性。