




普拉替尼(Pralsetinib),又称为普吉华,是一种高效的选择性RET抑制剂,由中国基石药业与美国Blueprint Medicines公司合作研发。该药物于2020年在美国获得FDA批准,用于治疗携带RET融合基因的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,并于2021年在中国正式上市。普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化,有效阻断癌细胞的生长和扩散,为RET突变的癌症患者带来了新的希望。
普拉替尼的主要成分是普拉替尼,其化学名称为(0-5S)1-(6-(4-氟-1H-吡唑1-基)吡啶3-基)乙基)-1-甲氧基4-(4-甲基-6-((5-甲基-1H-吡唑3-基)氨基)嘧啶2-基)环己甲酰胺。该药物是一种多靶点的小分子抑制剂,能够抑制表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等,从而减缓肿瘤细胞的增殖和血管生成。
普拉替尼主要用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。此外,它还被用于治疗系统性治疗的晚期甲状腺髓样癌(MTC)和其他类型的RET突变癌症。这些适应症基于普拉替尼在临床试验中表现出的显著疗效和良好的安全性。
普拉替尼的规格为100mg/粒,每盒包含120粒。成人患者的推荐剂量为每日一次,每次400mg,空腹或餐后服用均可。具体的剂量调整应根据患者的个体情况和医生的建议进行。
普拉替尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。在中国,一盒100mg*120粒的普拉替尼价格约为1,500美元。在美国,该药物的价格更高,约为3,000美元。医保政策也在一定程度上影响了患者的经济负担,部分地区的医保可以报销部分费用。
在使用普拉替尼的过程中,患者需要注意一些重要的事项,以保证药物的最佳疗效和安全性。
根据动物研究的结果及其作用机制,孕妇服用普拉替尼可能会对胎儿造成伤害。因此,建议孕妇在使用普拉替尼治疗期间采取有效的避孕措施。乳汁中的放射性浓度高于母体血浆中的放射性浓度,建议哺乳期妇女在使用普拉替尼期间停止哺乳。
尚未确定普拉替尼在重度肝损害患者中的安全性和有效性,因此不建议此类患者使用该药物。轻度至中度肝功能损害的患者在使用普拉替尼时,应密切监测肝功能指标,并根据医生的建议调整剂量。
普拉替尼与某些药物可能存在相互作用,特别是强效或中效的CYP3A诱导剂。这些药物会减少普拉替尼的暴露量,从而可能降低其疗效。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。为了避免药物相互作用,应尽量避免同时使用这些药物。如果不可避免,需要在医生的指导下增加普拉替尼的剂量。
普拉替尼的问世为RET突变的癌症患者提供了新的治疗选择。通过合理的用药和注意事项,患者可以更好地管理疾病,提高生活质量。希望本文能为患者和家属提供有用的信息,帮助他们更好地了解和使用普拉替尼。
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