瑞博西尼（Ribociclib），也称为 Kisqali，是由瑞士诺华公司开发的一种 CDK4/6 抑制剂，主要用于治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍瑞博西尼的适应症、用法用量、副作用和注意事项。

瑞博西尼的基本信息

适应症

瑞博西尼适用于激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。对于使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时，应联用黄体生成素释放激素 (LHRH) 激动剂。

主要成分

瑞博西尼的主要成分是琥珀酸瑞波西利。该药物通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4/6) 的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。

剂型和性状

瑞博西尼是一种片剂，每片为浅灰紫色、圆形、曲面、带斜边薄膜包衣片，一面凹刻 RIC，另一面凹刻 NVR，直径约 11.1 毫米。规格为 200mg*21 片，瑞士诺华出口印度的原研药价格约为 357 美元一盒，孟加拉海湾药厂的仿制药价格约为 222 美元一盒。

用药注意事项

QT 延长

在 III 期临床研究中，瑞博西尼组和安慰剂组分别有 9.3% 和 3.5% 的患者发生至少一次 QT 间期延长事件（包括 ECG QT 延长、晕厥）。瑞博西尼治疗组中有 2.9% 的患者因心电图 QT 间期延长和晕厥而中断给药或调整剂量。对 ECG 数据（检查 3 次，取平均值）进行集中分析，结果显示瑞博西尼治疗组和安慰剂组分别有 55 例（5.2%）和 12 例（1.5%）患者至少有一次基线 QTcF 间期 > 480ms。在 QTcF 间期延长 > 480ms 的患者中，无论联用哪种药物，其发作中位时间为 15 天，这些变化通过中断治疗和/或剂量调整后均可逆。

肝胆毒性

患者应被告知肝胆毒性的体征和症状。建议患者立即联系其医疗保健提供者，了解肝胆毒性的体征或症状。定期监测肝功能指标是必要的，特别是在治疗的前几个月。

中性粒细胞减少

患者应被告知发生中性粒细胞减少的可能性，并在他们发烧时立即联系他们的医务人员，特别是与任何感染建议相关。定期监测血常规指标是必要的，特别是在治疗的前几个月。

胚胎-胎儿影响

建议女性具有胎儿潜在风险的生殖潜力，并在瑞博西林治疗期间和最后一次给药后至少 3 周内使用有效的避孕措施。建议女性在瑞博西林治疗期间怀孕或怀疑怀孕时联系其医疗保健提供者。

哺乳期

建议哺乳期妇女在瑞博西林治疗期间不要进行母乳喂养，并在最后一次给药后至少 3 周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】可能会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议孕妇在医生指导下进行使用。

【具有生殖潜力的女性和男性】在开始使用瑞博西尼治疗之前验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少 3 周内使用有效的避孕措施。

【儿童患者】瑞博西尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】没有观察到瑞博西尼在老年患者和年轻患者在安全性或有效性上的总体差异。

【肝损伤患者】轻度肝功能不全 (Child-Pugh A 级) 患者无需调整剂量，中度 (Child-Pugh B 级) 和重度肝受损 (Child-Pugh C 级) 患者减少起始剂量至 400mg。

【肾功能不全】轻度或中度患者无需调整剂量。尚未在有严重肾功能受损乳腺癌患者中研究瑞博西尼的剂量。

药物相互作用

瑞博西尼主要由 CYP3A 代谢，是 CYP3A 在体外的时间依赖性抑制剂。应避免将已知有可能延长 QT 间期的药品（如抗心律失常药）与瑞博西尼联用。应避免联用抗心律失常药（包括但不限于胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁和索他洛尔）、已知可延长 QT 间期的其他药品（包括但不限于氯喹、卤泛群、克拉霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、阿奇霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、苄普地尔、匹莫齐特和昂丹司琼（静脉注射））。不建议将瑞博西尼与他莫昔芬联用。