索托拉西布（Sotorasib），也被称为AMG510，是由美国安进公司（Amgen）研发的第一种KRAS G12C阻断药。该药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍索托拉西布的用药说明和注意事项。

索托拉西布（Sotorasib）AMG510用药说明

适应症

索托拉西布适用于成年患者的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），这些患者之前至少接受过一次系统性治疗。在健康细胞中，KRAS蛋白像一个分子开关，在“开”和“关”状态之间转换，而在某些癌症中，这种蛋白被锁定在“开”的状态，导致细胞无限制地增殖。索托拉西布通过特异性结合并稳定KRAS G12C突变蛋白，将其锁定在“关”状态，从而阻止肿瘤生长。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每天一次，每次960毫克（8片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药片应在每天相同的时间服用，整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服超过当日服药时间6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。

剂量调整

如果患者出现不良反应，可根据医疗保健提供者的建议进行剂量调整。在出现严重不良反应时，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停用药物。

用药注意事项

肝毒性

使用索托拉西布可能导致肝损伤，因此在开始治疗后的前三个月内，应每隔3周监测肝功能。之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重的肝功能异常，可能需要暂停、减少剂量或永久停用药物。

间质性肺病（ILD）/肺炎

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病或肺炎。患者应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦怀疑发生间质性肺病或肺炎，应立即停用索托拉西布，并进行全面评估。如果没有发现其他潜在原因，应永久停用该药物。

药物相互作用

索托拉西布与其他药物可能存在相互作用。例如，抗酸剂和胃酸减少剂（如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂）可能降低索托拉西布的浓度，从而降低疗效。如果无法避免共同使用，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。

特殊人群用药

孕妇应根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后一剂后1周内不要母乳喂养。老年人应根据医生的建议用药，而索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

贮存方法

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过遵循上述用药说明和注意事项，可以最大限度地发挥索托拉西布的治疗效果，减少不良反应的发生，提高患者的生活质量。