




索托拉西布(Sotorasib)是一种针对KRAS G12C突变靶点的靶向药物,属于小分子抑制剂类别。它能够与KRAS G12C突变蛋白的独特半胱氨酸形成不可逆共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导,抑制细胞生长并促进癌细胞凋亡。索托拉西布已在美国获得FDA批准,用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
索托拉西布由老挝卢修斯制药生产,商品名为Lumakras。该药物主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者,通过抑制突变的KRAS蛋白,有效控制肿瘤生长。以下是关于索托拉西布的一些重要信息:
索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者已经接受过至少一次既往全身治疗。药物通过与KRAS G12C突变蛋白形成不可逆共价键,将其锁定在非活性状态,从而阻断下游信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
索托拉西布的推荐剂量为每日一次,每次960毫克。患者应整片吞服,如果吞咽困难,可将药片分散在120毫升室温水中(无需压碎)。药物应在每天相同的时间服用,直至病情进展或出现不可接受的毒性。如有需要,可根据不良反应进行剂量调整,具体调整方案请参阅完整标签。
索托拉西布应贮存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度条件下短途运输。避免高温和潮湿环境,以保持药物的有效性和稳定性。
索托拉西布的上市为携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择,显著提高了患者的生存质量和治疗效果。
在使用索托拉西布的过程中,患者需要注意一些事项,以保证药物的安全性和有效性。以下是一些重要的用药注意事项:
索托拉西布与其他药物可能存在相互作用,特别是与酸还原剂合用时。如果患者需要同时服用抗酸剂,建议在抗酸剂服用前4小时或服用后10小时使用索托拉西布。此外,索托拉西布不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6,因此与其他药物的代谢相互作用较小。
妊娠期及哺乳期女性、儿童、严重肝功能不全者应谨慎使用索托拉西布。目前尚无足够的临床数据支持这些特殊人群的安全性和有效性。医生会根据患者的具体情况评估用药风险,并作出相应调整。
索托拉西布的常见副作用包括疲劳、腹泻、恶心、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛等。如果患者出现严重的不良反应,应及时就医。医生可能会根据具体情况调整治疗方案或暂停用药。对于轻度至中度的副作用,患者可以在医生的指导下采取相应的对症治疗措施。
通过合理的用药和注意事项,索托拉西布可以为携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者带来显著的治疗效果,提高生活质量和延长生存期。
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