




苯巴那酯(Xcopri),又名森巴考特,是由意大利ANGELINI研发并于2019年11月获得美国FDA批准的一种新型抗癫痫药物。该药物主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,尤其适用于KRAS G12C突变的患者。苯巴那酯通过作用于GABAA受体,调节神经系统的兴奋性,从而发挥其抗癫痫的作用。
苯巴那酯的主要适应症是非小细胞肺癌(NSCLC)。根据FDA的批准,苯巴那酯适用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,这些患者至少接受过一次全身治疗。此外,苯巴那酯还可用于辅助治疗部分发作性癫痫。
苯巴那酯的主要作用机制是通过与GABAA受体结合,增强氯离子通道的开放,从而增加神经细胞膜的负电位,降低神经元的兴奋性。这种作用有助于减少异常的神经放电,从而控制癫痫发作。在非小细胞肺癌方面,苯巴那酯通过抑制KRAS G12C突变蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到治疗目的。
多项临床试验表明,苯巴那酯在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。研究表明,患者在接受苯巴那酯治疗后,肿瘤缩小率和疾病控制率均有所提高。此外,苯巴那酯在部分发作性癫痫的治疗中也显示出良好的效果,能够显著减少患者的癫痫发作次数和严重程度。
苯巴那酯的推荐剂量为每天一次,每次200毫克。患者可以根据医生的建议调整剂量,特别是在肝功能损害的情况下。轻度至中度肝功能损害的患者,最大推荐剂量为200毫克,每日一次。严重肝功能损害的患者不建议使用苯巴那酯。患者可以将药片整个吞服,也可以将药片碾碎后与水混合,作为混悬液口服给药或通过鼻胃管给药。
苯巴那酯应存放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。药物应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,药物应避免潮湿和阳光直射,选择干燥、通风良好的地方存放。
使用苯巴那酯的患者可能会出现一些不良反应,常见的不良反应包括嗜睡、头晕、疲劳、复视和头痛。在严重情况下,患者可能会出现嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS),表现为发热、皮疹、淋巴结病和/或面部肿胀,并伴有其他器官系统受累,如肝炎、肾炎等。此外,苯巴那酯还可能缩短QT间期,增加室性心律失常的风险,特别是对于有家族性短QT综合征的患者。因此,患者在使用苯巴那酯时应密切监测这些不良反应,并及时就医。
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