布格替尼（Alunbrig）是一种用于治疗具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它由武田制药有限公司开发，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。布格替尼于2022年3月获得中国国家药品监督管理局的批准，用于单药治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。以下是布格替尼的详细用药说明。

布格替尼（Alunbrig）用药说明

推荐剂量和用法

布格替尼的推荐剂量为：前7天口服90毫克，每日1次；然后增加剂量至口服180毫克，每日1次。患者应持续服用布格替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼可以与食物同服或不同服，应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在布格替尼治疗期间，如果出现不良反应，可能需要调整剂量。对于3级或4级的不良反应，应暂停服用布格替尼。在症状缓解或恢复至1级严重程度或基线时，以相同剂量或降低的剂量继续布格替尼治疗。如果出现严重的不良反应，如4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。对于3级或4级的肌酸磷酸激酶（CPK）升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，也应暂停服用布格替尼。在症状缓解或恢复至1级CPK升高或基线后，以相同剂量或降低的剂量继续治疗。

与其他药物的相互作用

在布格替尼治疗期间，应避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。如果无法避免同时给予中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180毫克降至120毫克，120毫克降至90毫克或从90毫克降至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项

高血压管理

在开始布格替尼治疗前，应控制患者的血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。当布格替尼与引起心动过缓的降压药合并使用时，应谨慎。

心率和血压监测

在布格替尼治疗期间，应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍处理

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。此外，患者应定期监测视觉功能，以便及时发现并处理视觉障碍。

日常注意事项

饮食和生活习惯

在服用布格替尼期间，患者应注意饮食健康，保持良好的生活习惯。避免摄入过多的盐分和高脂食物，以免加重高血压的风险。同时，应保持适量的运动，增强身体抵抗力。避免吸烟和饮酒，这些习惯会加重肝脏负担，影响药物代谢。

定期检查

患者应定期进行血液检查、肝功能检查和肾功能检查，以监测药物的毒副作用。特别是在治疗的前3个月内，应密切监测肝功能指标，如AST、ALT和总胆红素。如果出现3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2倍正常上限，应暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或以下（≤3倍正常上限）或基线时，以降低剂量恢复布格替尼治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2倍正常上限，则永久停用布格替尼。

心理支持

长期服用布格替尼可能会给患者带来一定的心理压力。建议患者寻求家人和朋友的支持，必要时可以咨询专业的心理医生。保持积极的心态，有助于提高治疗效果和生活质量。同时，患者应定期与医生沟通，及时反馈任何不适症状，以便医生调整治疗方案。

布格替尼（Alunbrig）是一种有效的靶向治疗药物，但患者在使用过程中需要注意多个方面，包括剂量调整、药物相互作用、高血压管理和心率监测等。遵循医生的指导，定期检查，保持良好的生活习惯，可以最大限度地发挥布格替尼的治疗效果，减少不良反应的发生。